Canespor 1x denně krém Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro lokální aplikaci, bifonazol
ATC kód: D01AC
Bifonazol je imidazolový derivát se širokým spektrem antimykotického účinku zahrnujícím
dermatofyty, kvasinky, plísně a ostatní patogenní houby jako je Malassezia furfur. Je také účinný
proti Corynebacterium minutissimum.

V rámci experimentálních studií u zdravých dobrovolníků prokázal bifonazol protizánětlivé účinky
podobné hydrokortisonu.
Účinky pozorované in vitro se zdají být zprostředkovány inhibicí lokálních mediátorů zánětu, mezi


4/6
něž patří leukotrieny (např. LTB4) a také prostanoidy (např. PGE2 a TBX2).

Mechanismus účinku
Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvou různých úrovních. Tím se odlišuje od azolových
derivátů a od ostatních antifungálních látek, které působí pouze na jedné úrovni. Inhibice syntézy
ergosterolu vede k funkčním a strukturálním poruchám cytoplazmatické membrány.

Farmakodynamické účinky
Za vhodných podmínek jsou hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro uvedené typy
patogenních hub v oblasti 0,062 až 16,0 μg/ml substrátu. Bifonazol vykazuje fungicidní účinek proti
dermatofytům, především rodu Trichofyton. Kompletní fungicidní účinek je dosažen v koncentracích
kolem 5,0 μg/ml po alespoň šestihodinové expozici. U kvasinek, např. u druhu Candida, je bifonazol
fungistatický v koncentraci 1 - 4 μg/ml, zatímco koncentrace 20 μg/ml jsou fungicidní.
U grampozitivních koků s výjimkou enterokoků jsou hodnoty MIC bifonazolu mezi 4 a 16 μg/ml.
U korynebakterií jsou hodnoty MIC mezi 0,5 a 2 μg/ml.
Z hlediska rezistence je situace u bifonazolu příznivá. Primárně rezistentní kmeny jsou vzácné.
U primárně senzitivních kmenů zatím výzkumy neprokázaly vývoj sekundární rezistence.