Canespor 1x denně roztok Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro lokální aplikaci, bifonazol
ATC kód: D01AC

Bifonazol je imidazolový derivát, antimykotikum se širokým spektrem účinku zahrnujícím
dermatofyta, kvasinky, plísně a ostatní patogenní houby jako je Malassezia furfur. Je také účinný
proti Corynebacterium minutissimum.

V rámci klinických hodnocení prokázal bifonazol protizánětlivé účinky, srovnatelné
s hydrokortizonem. Klinická hodnocení u pacientů trpících dermatomykózou prokázala, že
protizánětlivý účinek kombinace 1% bifonazolu s 1% hydrokortizonem se nelišil od účinku
samotného 1% bifonazolu. Protizánětlivý účinek bifonazolu se projevil rychlou úlevou od příznaků
onemocnění v průběhu několika dní. Účinky, pozorované in vitro, se zdají být zprostředkovány
inhibicí lokálních mediátorů zánětu, mezi něž patří leukotrieny (např. LTB4) a také prostanoidy (např.
PGE2 a TBX2).

Mechanismus účinku
Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvou různých úrovních.
Tím se odlišuje od azolových derivátů a od ostatních antifungálních látek, které působí pouze na jedné
úrovni. Inhibice syntézy ergosterolu vede k funkčním a strukturálním poruchám cytoplazmatické
membrány.

Farmakodynamické účinky
Hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro uvedené typy patogenních hub jsou v oblasti
0,062 až 16,0 μg/ml substrátu. Bifonazol vykazuje fungicidní účinek proti dermatofytům, především
rodu Trichofyton. Kompletní fungicidní účinek je dosažen v koncentracích kolem 5,0 μg/ml
po alespoň šestihodinové expozici. U kvasinek, např. u rodu Candida, je bifonazol fungistatický
v koncentraci 1 - 4 μg/ml, zatímco koncentrace 20 μg/ml jsou fungicidní. U grampozitivních koků
s výjimkou enterokoků jsou hodnoty MIC bifonazolu mezi 4 a 16 μg/ml. U korynebakterií jsou
hodnoty MIC mezi 0,5 a 2 μg/ml.
Z hlediska rezistence je situace u bifonazolu příznivá. Primárně rezistentní kmeny jsou velmi vzácné.
U primárně senzitivních kmenů zatím výzkumy neprokázaly vývoj sekundární rezistence.