Candibene Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro lokální aplikaci,
ATC kód: D01AC01.

Klotrimazol je derivát imidazolu. Působí primárně jako fungistatikum.
Antimykotický účinek klotrimazolu podle současných znalostí spočívá v tlumení biosyntézy
ergosterolu. Protože ergosterol je esenciální součástí buněčných membrán plísní, dochází vlivem
klotrimazolu, se zpožděním daným spotřebou cytoplazmatického ergosterolu, ke značným změnám
složení a vlastností membrán. S tím spojená porucha permeability membrán vede k lýzi buněk.
Ve fungistatických koncentracích klotrimazol dále interferuje s mitochondriálními a perixosomálními
enzymy. Následkem je toxické zvýšení koncentrací hydrogenperoxidáz, což pravděpodobně urychluje
zánik buněk.
Klotrimazol vykazuje in vitro a in vivo široké antimykotické spektrum, které zahrnuje dermatofyty,
kvasinky, plísně a dimorfní plísně. Při vhodných podmínkách testů se hodnoty MIC u těchto plísní
pohybují v rozsahu od méně než 0,062 do 4(-8) μg/ml.
In vitro působí na řadu mikroorganismů způsobujících kožní onemocnění:
- mikroorganismy vyvolávající dermatofytické infekce (Epidermophyton floccosum,
Microsporum sp., Trichophyton sp.),
- kvasinky a plísně (Candida sp., Cryptococcus neoformans, Torulosis sp., Aspergillus sp.,
Cladosporium sp., Madurella sp.),
- bičíkovci (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum),
- Actinomycetes a Nocardia;
- Trichomonas vaginalis.
Mimo svůj antimykotický účinek tlumí klotrimazol in vitro rozmnožování korynebakterií a
grampozitivních koků, s výjimkou enterokoků, v koncentracích od 0,5-10 μg/ml a v koncentracích μg/ml působí trichomonacidně.
Rezistence na klotrimazol je vzácná; primárně rezistentní varianty citlivých druhů jsou velmi vzácné,
sekundární vznik rezistence byl za léčebných podmínek pozorován jen zcela ojediněle.