Bloxazoc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Tableta s prodlouženým uvolňováním přípravku Bloxazoc obsahuje mikropelety s metoprolol-
sukcinátem, a každá z pelet je samostatnou depotní jednotkou. Každá peleta je potažena vrstvou
polymeru, která řídí rychlost uvolňování léku. Tableta se při kontaktu s tekutinou rychle rozpadá,
přičemž se mikropelety dispergují na velkou plochu v gastrointestinálním traktu. Uvolňování je
nezávislé na hodnotě pH okolní tekutiny a pokračuje téměř konstantní rychlostí po dobu přibližně
20 hodin. Léková forma poskytuje rovnoměrnou plazmatickou koncentraci a trvání účinku po více než
24 hodin.

Metoprolol se úplně absorbuje po perorálním podání a látka je absorbována v celém
gastrointestinálním traktu, i v tlustém střevě. Biologická dostupnost přípravku Bloxazoc je 30-40 %.
Metoprolol se metabolizuje v játrech převážně CYP2D6. Byly identifikovány tři hlavní metabolity,
ačkoli žádný z nich nemá klinicky významný beta-blokující účinek. Metoprolol se přibližně do 5 %
vylučuje v nezměněné formě ledvinami, zbytek dávky se pak vylučuje ve formě metabolitů.


Pediatrická populace
Farmakokinetický profil metoprololu u pediatrických pacientů s hypertenzí ve věku 6–17 let je
podobný farmakokinetice popsané výše u dospělých. Zdánlivá perorální clearance metoprololu (CL/F)
stoupá lineárně s tělesnou hmotností.