Bisoprolol viatris Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bisoprolol se téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Společně s velmi malým first-pass
efektem v játrech má vysokou biologickou dostupnost přibližně 90 %.

Distribuce
Vazba bisoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková
clearance je přibližně 15 l/h.

Biologický poločas (10-12 hodin) umožňuje 24 hodinový účinek bisoprololu při dávkování 1krát denně.


Biotransformace
50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní metabolity, které se pak vylučují ledvinami.

Eliminace
Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma cestami. 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní metabolity,
které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v nemetabolizované formě.
Protože eliminace se děje ledvinami a játry ve stejném rozsahu, není nutná úprava dávkování u pacientů
s poruchou funkcí jater anebo ledvin.

Další speciální populace
U pacientů s chronickým srdečním selháváním (NYHA stupeň III) jsou plazmatické hladiny bisoprololu
vyšší a poločas delší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace v plazmě za
rovnovážného stavu je 64 ± 21 ng/ml při každodenní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.