Bisoprolol medreg Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bisoprolol-fumarát je téměř kompletně absorbován gastrointestinálním traktem. Spolu s velmi malým
prvním průchodem játry to má za následek jeho biologickou dostupnost přibližně 90 %.

Distribuce
Vazba bisoprolol-fumarátu na plazmatické bílkoviny je asi 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg.

Biotransformace a eliminace
Bisoprolol-fumarát se z těla vylučuje dvěma cestami, 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní
metabolity, které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v
nemetabolizované formě. Celková clearance je přibližně 15 l/hod. Biologický poločas v plazmě (10-hodin) umožňuje 24hodinový účinek při dávkování jednou denně.

Zvláštní populace
Eliminace probíhá v ledvinách a játrech ve stejném rozsahu, není nutná úprava dávkování u pacientů s
poruchou funkce jater anebo ledvin. Farmakokinetika u pacientů se stabilním chronickým srdečním
selháním a poruchou funkce jater nebo ledvin nebyla studována. U pacientů s chronickým srdečním
selháním (NYHA stupeň III) jsou plazmatické hladiny bisoprolol-fumarátu vyšší a poločas delší ve
srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální plazmatická koncentrace za rovnovážného stavu je ± 21 ng/ml při denní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.

Kinetika bisoprolol-fumarátu je lineární a nezávislá na věku.