Biofenac Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Po perorálním podání se aceklofenak rychle absorbuje a jeho biologická dostupnost je téměř 100 %.
Maximální koncentrace v plasmě je dosaženo přibližně za 1,25 až 3 hodiny po požití. Tmax je při
současném požití potravy opožděn, zatímco stupeň absorpce není ovlivněn.
Distribuce:
Aceklofenak se silně váže na bílkoviny ( 99,7 %). Aceklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde
koncentrace dosahují přibližně 60% koncentrací v plasmě. Distribuční objem je přibližně 30 l.
Eliminace:
Průměrný eliminační poločas z plasmy je 4 - 4,3 hodiny. Clearance je odhadována na 5 litrů za hodinu.
Přibližně dvě třetiny podané dávky jsou vylučovány močí, hlavně ve formě konjugovaných
hydroxymetabolitů. Jen 1% perorálně podané jednorázové dávky se vylučuje v nezměněné formě.
Aceklofenak se pravděpodobně metabolizuje cestou CYP2C9 na hlavní metabolit 4’-OH-aceklofenak,
jehož podíl na klinickém účinku je pravděpodobně zanedbatelný. Mezi mnohými metabolity byl
detekovaný diklofenak a 4’-OH-diklofenak.

Zvláštní skupiny pacientů
U starších pacientů nebyly zaznamenány žádné změny ve farmakokinetice aceklofenaku.
Po jednorázovém podání aceklofenaku byla u pacientů se snížením jaterních funkcí zaznamenána
pomalejší rychlost eliminace. Ve studii s opakovaným podáním 100 mg jednou denně nebyl rozdíl ve
farmakokinetických parametrech u osob s mírnou a středně těžkou jaterní cirhózou a normálními
subjekty.
Po jednorázovém podání nebyly zaznamenány významné rozdíly ve farmakokinetice u pacientů s
mírnou a středně těžkou poruchou funkce ledvin.