Bimatoprost stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Bimatoprost in vitro velmi dobře penetruje lidskou rohovkou a sklérou. Po očním podání dospělým
pacientům je systémová expozice bimatoprostu velmi nízká bez akumulace během doby podávání. Při
podávání jedenkrát denně po jedné kapce bimatoprostu 0,3 mg/ml oční kapky, roztok do obou očí po
dobu dvou týdnů je dosaženo vrcholové koncentrace v krvi během 10 minut po podání a k následnému
snížení na nejnižší detekovatelnou hodnotu (0,025 ng/ml) došlo během 1,5 hodiny po aplikaci. Střední
Cmax a AUC 0-24hod. hodnoty byly 7. a 14. den podobné, přibližně 0,08 ng/ml respektive 0,ng•hod/ml, což ukazuje, že rovnovážného stavu koncentrace bimatoprostu bylo dosaženo během
prvního týdne očního podávání.
Distribuce
Bimatoprost je středně distribuován do tělesných tkání a systémový distribuční objem je u člověka
ustálen na 0,67 l/kg. V lidské krvi je bimatoprost především v plazmě. Vazba bimatoprostu na
plazmatické bílkoviny je přibližně 88 %.
Biotransformace
Jakmile je po očním podání dosaženo systémové cirkulace, je bimatoprost hlavní cirkulující složkou v
krvi. Bimatoprost podléhá oxidaci, N-deetylaci a glukuronidaci a tvoří se řada různých metabolitů.
Eliminace
Bimatoprost je primárně eliminován ledvinami, více než 67% z intravenózní dávky podávané zdravým
dobrovolníkům bylo vyloučeno močí, 25% bylo vyloučeno stolicí. Poločas eliminace stanovený po
intravenózním podání byl přibližně 45 minut. Celková krevní clearance byla 1,5 l/hod/kg.
Charakteristiky u starších pacientů:
U starších pacientů (65 let a více) byla při dávkování bimatoprostu v dávce 0,3 mg/ml dvakrát denně
střední hodnota AUC 0-24hod bimatoprostu 0,0634 ng•hod/ml, což je výrazně více než 0,ng•hod/ml u mladých zdravých dospělých osob. Toto zjištění však není klinicky relevantní vzhledem k
tomu, že systémová expozice starších i mladších osob byla při očním podávání velmi nízká. Během
používání nedocházelo ke kumulaci bimatoprostu v krvi a bezpečnostní profil pro starší i mladé
pacienty byl podobný.