Bilastine tiefenbacher Interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých a jsou shrnuty níže.
Interakce s jídlem: Jídlo významně snižuje perorální biologickou dostupnost bilastinu o 30 %.
Interakce s grapefruitovou šťávou: Současné užití 20 mg bilastinu a grapefruitové šťávy snižuje
biologickou dostupnost bilastinu o 30 %. Tento účinek se může objevit také u jiných ovocných šťáv.
Stupeň snížení biologické dostupnosti se může lišit podle výrobce a druhu ovoce. Mechanismus této
interakce spočívá v inhibici importujícího (uptake) transportního proteinu OATP1A2, jehož
substrátem je bilastin (viz bod 5.2). Léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory OATP1A2,
jako ritonavir nebo rifampicin, mohou také snižovat plazmatické koncentrace bilastinu.
Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a mg ketokonazolu jednou denně nebo 500 mg erythromycinu třikrát denně zvyšuje AUC bilastinu
dvakrát a Cmax 2–3krát.
Tyto změny lze vysvětlit interakcí se střevními efluxními transportéry, protože bilastin je substrátem
glykoproteinu-P a nemetabolizuje se (viz bod 5.2). Nezdá se, že by tyto změny ovlivňovaly
bezpečnostní profil bilastinu a ketokonazolu nebo erythromycinu.
Další léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory glykoproteinu-P, jako cyklosporin, mohou
také
zvyšovat plazmatické koncentrace bilastinu.

Interakce s diltiazemem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a 60 mg diltiazemu jednou
denně zvýšilo Cmax bilastinu o 50 %. Tento účinek lze vysvětlit interakcí se střevními efluxními
transportéry (viz bod 5.2) a nezdá se, že by ovlivňoval bezpečnostní profil bilastinu.

Interakce s alkoholem: Psychomotorický výkon po současném požití alkoholu a 20 mg bilastinu
jednou denně byl podobný výkonu pozorovanému po požití alkoholu a placeba.

Interakce s lorazepamem: Současné užívání 20 mg bilastinu jednou denně a 3 mg lorazepamu
jednou denně po dobu 8 dnů nezesílilo tlumivý efekt lorazepamu na CNS.

Pediatrická populace:
Hodnocení interakcí bylo prováděno pouze u dospělých. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné
klinické zkušenosti týkající se interakce bilastinu s jinými léčivými přípravky, jídlem nebo ovocnými
šťávami u dětí, mají být v současnosti při předepisování bilastinu dětem vzaty v úvahu výsledky studií
interakcí u dospělých. Nejsou k dispozici žádná klinická data u dětí o tom, zda změny AUC nebo Cmax
z důvodu interakcí ovlivňují bezpečnostní profil bilastinu.