Betahistin actavis Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza.
ATC kód: N07C A01.
H1-agonistická aktivita betahistinu na histaminové receptory v periferních cévách byla prokázána
u člověka zrušením betahistinem indukované vazodilatace s antagonistou histaminu difenhydraminem.
Betahistin má minimální účinky na sekreci žaludeční kyseliny (odpověď zprostředkovaná Hreceptorem).
Mechanismus účinku betahistinu u Menierova syndromu není jasný. Účinnost betahistinu v léčbě
vertiga může být dána jeho schopností upravit krevní oběh ve vnitřním uchu nebo přímým účinkem na
neurony v nukleus vestibularis.
Jednorázové perorální podání betahistinu v dávkách až 32 mg zdravým osobám vedlo k maximálnímu
potlačení indukovaného vestibulárního nystagmu za 3-4 hodiny po dávce, přičemž větší dávky byly
z hlediska zkrácení trvání nystagmu účinnější.
Betahistin zvyšuje permeabilitu plicního epitelu u člověka. Tento účinek je odvozen ze zkrácení doby
clearance radioaktivně značené látky z plic do krve. Tomuto účinku lze zabránit perorálním podáním
známého blokátoru H1 receptoru terfenadinu ještě před podáním betahistinu.
Zatímco histamin má pozitivní inotropní účinky na srdce, není známo, že by betahistin zvyšoval
srdeční výdej a jeho vazodilatační účinek může u některých pacientů vést k malému poklesu krevního
tlaku.
Betahistin má u člověka jen slabý účinek na exokrinní žlázy.