Benfogamma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Vitamín B1 se vyskytuje ve většině potravin v biologicky aktivní formě jako thiaminpyrofosfát. Při
absorpci se musí zbytek fosfátu odštěpit na stěně střeva pomocí pyrofosfatáz, jež se tam nacházejí. Při
vstřebávání působí duální dávkový transportní mechanismus, a to aktivní resorpce až do koncentrací  mol, a pasivní difúze při koncentracích  2 mol. Na základě komparativního zkoumání se ukázalo,
že benfotiamin se vstřebává rychleji, lépe a ve větší míře než thiaminhydrochlorid, rozpustný ve vodě.
V organismu se denně odbourá asi 1 mg thiaminu. Přebytek thiaminu se vylučuje močí.
Po perorálním podání benfotiaminu (Pro-Drug) rozpustného v tucích dojde ve střevě na základě fosfatáz
k defosforylaci na S-benzoylthiamin (SBT). Ten se lépe vstřebává než ve vodě rozpustné thiaminové
deriváty a dostává se z cirkulující krve do buněk. Tam probíhá enzymatická debenzoylace na thiamin,
jenž se následně přeměňuje na základě thiaminkinázy na aktivní koenzymovou formu (kokarboxyláza,
syn. thiaminpyrofosfát). Pomocí benfotiaminu se dosahuje intracelulárně podstatně vyšších koncentrací
thiaminu a aktivních koenzymů než při perorálně podávaných hydrofilních thiaminových derivátech.
Resorpce benfotiaminu probíhá proporcionálně ve vztahu k dávkám, protože tato substance nevykazuje
na základě své rozpustnosti v tucích (na rozdíl od thiaminu) kinetiku nasycenosti.
U benfotiaminu bylo prokázáno, že v organismu vznikají biologicky aktivní koenzymy
thiaminpyrofosfát a thiamintrifosfát. Na základě radiodiagnostiky byla s označeným benfotiaminem
prokázána obzvlášť vysoká radioaktivita v mozku, v srdečních svalech a v bránici pokusných zvířat.

Biologická dostupnost léčiva


Po perorálním podání benfotiaminu lze v plazmě a v odstředěných krevních buňkách prokázat vyšší a
déletrvající koncentrace thiaminu a biologicky aktivních koenzymů než v případě podání ekvivalentního
množství thiaminhydrochloridu. U benfotiaminu bylo prokázáno, že ze substance v organismu vznikají
biologicky aktivní koenzymy thiaminpyrofosfát a thiamintrifosfát. Na základě radiodiagnostiky byla s
označeným benfotiaminem prokázána obzvlášť vysoká radioaktivita v mozku, v srdečních svalech a v
bránici pokusných zvířat.

Ostatní údaje
Výskyt a pokrytí potřeby
Vitamín B1 je ve své biologicky aktivní formě široce rozšířen jako thiaminpyrofosfát jak v rostlinné,
tak v živočišné říši. Rostliny a některé mikroorganismy jsou vůči thiaminu autotrofní. Člověk patří mezi
organismy, které jsou ve vztahu k thiaminu heterotrofní.
Vzhledem k vysoké rychlosti spotřeby a omezeným možnostem uložení je zapotřebí konzumovat
thiamin k pokrytí denní potřeby v dostatečném množství. V celém těle je ho asi 30 mg, z toho ve svalech
asi 40 %.
Minimální potřeba vitaminu B1 u člověka činí 0,3 mg/1000 kcal. V rámci prevence nedostatku této
substance se doporučuje denní přísun vitaminu B1 v rozmezí 1,3 až 1,5 mg u mužů a 1,1 - 1,3 mg u žen.
V době těhotenství je třeba připočíst ještě 0,3 mg; v době kojení 0,5 mg.

Projevy deficitu
Symptomy při naprostém deficitu vitamínu B1 (beri-beri) jsou periferní neuropatie s poruchami
citlivosti, svalová ochablost, centrálně podmíněné poruchy koordinace, ataxie, paréza a psychické,
gastrointestinální a kardiovaskulární poruchy. Rozlišujeme suchou a mokrou formu avitaminózy při
nedostatku vitamínu B1. U mokré formy se dodatečně objevují rozsáhlé edémy. V případě chronického
alkoholismu může nedostatek vitamínu B1 přispět ke kardiomyopatii s dilatací pravé komory,
k polyneuropatii, Wernickeově encefalopatii a Korsakowovu syndromu.
Nedostatek vitaminu B1 lze zjistit mj. na základě
- snížené koncentrace thiaminu v krvi, plazmě, v krevních buňkách,
- sníženého vylučování thiaminu v moči a snížené aktivitě transketoláz,
zvýšeného aktivačního koeficientu transketolázy u erytrocytů (alphaETK).