Baclofen-polpharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je baklofen rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Z hlediska
tmax, Cmax a biologické dostupnosti není zjišťován žádný signifikantní rozdíl mezi tekutou lékovou
formou a tabletami. Po perorálním podání jednotlivých dávek (10-30 mg) je nejvyšších plazmatických
koncentrací dosaženo za 0,5 až 1,5 hodiny a plocha pod křivkou sérových koncentrací je úměrná
dávce.

Distribuce
Distribuční objem baklofenu je 0,7 l/kg a vazba na proteiny je asi 30%. Koncentrace léčivé látky
v mozkomíšním moku je přibližně 8,5krát nižší než v plazmě.

Biotransformace
Baklofen se metabolizuje pouze v nevelké míře. Deaminací vzniká hlavní metabolit kyselina β-(p-
chlorfenyl)-4-hydroxymáselná, která je farmakologicky neaktivní.

Eliminace
Poločas eliminace baklofenu z plazmy je v průměru 3 až 4 hodiny. Vazba na sérové proteiny je
přibližně 30%.

Baklofen se vylučuje většinou v nezměněné formě. Do 72 hodin se asi 75 % dávky vyloučí ledvinami,
z toho 5 % ve formě metabolitů.

Starší pacienti
Farmakokinetika baklofenu u starších pacientů je v podstatě stejná jako u mladých jedinců.
Nejvyšší plazmatické koncentrace baklofenu jsou u starších pacientů nepatrně nižší a objevují se
později než u zdravých mladých jedinců, hodnoty AUC jsou však u obou těchto skupin podobné.