Atominex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Farmakokinetika atomoxetinu u dětí a dospívajících je obdobná jako u dospělých. Farmakokinetika
atomoxetinu nebyla u dětí do 6 let hodnocena.

Absorpce
Atomoxetin se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje, průměrné maximální pozorované
plazmatické koncentrace (Cmax) dosahuje přibližně za 1-2 hodiny po podání. Absolutní biologická
dostupnost atomoxetinu po perorálním podání se pohybovala od 63 % do 94 % v závislosti na
individuálních rozdílech v relativně nízkém metabolismu prvního průchodu. Atomoxetin se může
podávat s jídlem nebo bez jídla.

Distribuce
Atomoxetin je široce distribuován a výrazně se váže (98 %) na plazmatické bílkoviny, zejména na
albumin.

Biotransformace
Atomoxetin podléhá biotransformaci hlavně enzymatickou cestou cytochromu P450 2D6 (CYP2D6).
Osoby se sníženou aktivitou této enzymatické cesty (pomalí metabolizátoři) představují přibližně 7 %
populace kavkazského typu a mají vyšší plazmatické koncentrace atomoxetinu ve srovnání s osobami
s normální aktivitou (rychlí metabolizátoři). U pomalých metabolizátorů je AUC atomoxetinu
přibližně 10krát větší a Css max přibližně 5krát vyšší než u rychlých metabolizátorů. Hlavním
vytvářeným oxidativním metabolitem je 4-hydroxyatomoxetin, který je rychle glukuronidován. hydroxyatomoxetin je ekvipotentní atomoxetinu, avšak v plazmě cirkuluje v mnohem menších
koncentracích. I když 4-hydroxyatomoxetin se primárně tvoří aktivitou CYP2D6, u jedinců, u kterých
není přítomna aktivita CYP2D6, může být 4-hydroxyatomoxetin tvořen i několika dalšími enzymy
P450, avšak menší rychlostí. Atomoxetin v terapeutických dávkách neinhibuje ani neindukuje
CYP2D6.

Enzymy cytochromu PAtomoxetin klinicky významně neinhibuje nebo neindukuje enzymy cytochromu P450, včetně
CYP1A2, CYP3A, CYP2D6 a CYP2C9.

Eliminace
Průměrný eliminační poločas atomoxetinu po perorálním podání je u rychlých metabolizátorů
3,6 hodin a u pomalých metabolizátorů 21 hodin. Atomoxetin se vylučuje hlavně jako hydroxyatomoxetin-O-glukuronid, a to zejména močí.




Linearita / nelinearita
Farmakokinetika atomoxetinu je v rozmezí dávek studovaných u rychlých i pomalých metabolizátorů
lineární.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater způsobuje snížení clearence atomoxetinu, zvýšenou expozici atomoxetinu
(2násobná AUC u lehké poruchy funkce a 4násobná u těžké poruchy funkce jater) a prodloužení
biologického poločasu původní látky ve srovnání se zdravou kontrolní skupinou se stejným
genotypem rychlé metabolizace CYP2D6. U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce
jater (Child-Pughova třída B a C) mají být úvodní a cílové dávky upraveny (viz bod 4.2).
Střední plazmatické koncentrace atomoxetinu u pacientů s renálním selháním v terminálním stadiu
(end stage renal disease, ESRD) byly obecně vyšší než hodnoty u zdravých subjektů, což je vyjádřeno
jako zvýšení Cmax (rozdíl 7 %) a AUC0-nekonečno (rozdíl přibližně 65 %). Rozdíly mezi těmito dvěma
skupinami jsou minimalizovány po úpravě dávky podle tělesné hmotnosti. Farmakokinetika
atomoxetinu a jeho metabolitů u osob s ESRD nenaznačuje nutnost úpravy dávky (viz bod 4.2).

Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
199 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
135 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
435 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
15 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
309 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
155 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
39 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
305 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop