Aspirin protect Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová v gastrointestinálním traktu rychle a zcela absorbuje.
Během absorpce a po ní se kyselina acetylsalicylová přeměňuje na svůj hlavní metabolit, kyselinu
salicylovou. Díky acido-resistentnímu principu tablety se kyselina acetylsalicylová nevstřebává v žaludku,
ale v zásaditém prostředí střev. Díky tomu je dosaženo hodnoty Cmax kyseliny acetylsalicylové do 2 až hodin po podání gastro-rezisentní tablety, to znamená, opožděně ve srovnání s tabletou s okamžitým
uvolňováním.

Současné požití potravy vede ke zpožděné, ale přesto úplné absorpci kyseliny acetylsalicylové, což
znamená, že rychlost absorpce, nikoli však rozsah absorpce, je ovlivněn příjmem potravy. Vzhledem ke
vztahu mezi celkovou plazmatickou koncentrací kyseliny acetylsalicylové a jejím inhibičním účinkem na
agregaci krevních destiček, zpoždění absorpce pro enterosolventní tablety není považováno za významné
při dlouhodobé terapii nízkou dávkou Aspirinu, z důvodu dosažení dostatečné inhibice agregace krevních
destiček. Nicméně, aby byla zajištěna příznivá gastro-rezistence enterosolventní tablety, měla by být tableta
užita (30 minut nebo více) před jídlem, s dostatečným množstvím tekutiny (viz bod 4.2).

Distribuce
Jak kyselina acetylsalicylová, tak kyselina salicylová se ve velkém rozsahu váží na plazmatické proteiny a
jsou rychle distribuovány po těle. Kyselina salicylová se vylučuje do mateřského mléka a prochází placentou
(viz bod 4.6).

Biotransformace
Kyselina acetylsalicylová se přeměňuje na svůj hlavní metabolit, kyselinu salicylovou. Acetylová skupina
acetylsalicylové kyseliny se začíná hydrolyticky odštěpovat i při průchodu přes střevní sliznici, hlavně ale
tento proces probíhá v játrech.
Hlavní metabolit, kyselina salicylová je metabolizovaná především v játrech. Jejími hlavními metabolity
jsou kyselina salicylurová, salicylfenolglukuronid, salicylacetylglukuronid, kyselina gentisová a kyselina
gentismočová.

Eliminace
Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován
kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas se pohybuje v rozmezí od 2-3 hodin po malých dávkách,
do 15 hodin po vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně
ledvinami.
Dostupné údaje o farmakokinetice kyseliny acetylsalicylové nenaznačují klinicky významný odklon od
úměrného vztahu k dávce v dávkovém rozmezí 100 mg až 500 mg.