Aricept Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy, ATC kód N06DA
Mechanismus účinku
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající
cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto
enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.

Alzheimerova choroba
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek
mg nebo 10 mg přípravku ARICEPT jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy
(měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6% a 77,3%; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky.
Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-
hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení
paměti. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla
sledována. Nelze tedy říci, že by přípravek ARICEPT měl nějaký vliv na postup základní choroby.

Účinnost léčby Alzheimerovy choroby přípravkem ARICEPT byla sledována ve 4 studiích
konrolovaných placebem - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.

Po ukončení 6-měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby přípravkem ARICEPT za
použití 3 kriterií: ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí - CIBIC (the
Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit
- ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale - měřítko
posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).

Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.

Schopnost reagovat = • zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
• žádné zhoršení v globálních funkcích “CIBIC+”
• žádné zhoršení v denních aktivitách„ADLSCD“

% schopnosti reagovat
Nemocní Počet vyhodnotitelných nemocných
n = 365 n = Skupina placeba 10 % 10 %
Skupina léčená
přípravkem ARICEPT
mg
18 %* 18 %*
Skupina léčená
přípravkem ARICEPT
10 mg
21 %* 22 %**

*p0.**p0.
Přípravek ARICEPT způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných,
kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.