Analergin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za
1,0±0,5 h. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace
(Cmax)
nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.

Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti.
Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztok, tobolky i tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93±0,3 % na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je asi 10 hodin a není pozorována žádná akumulace cetirizinu pro denní dávky 10 mg
po dobu 10 dnů. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/nelinearita
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny populace
Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce
ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů
se středně těžkou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
zvýšení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou.
U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod
4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární,
cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo
v porovnání se zdravými pacienty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně mají i poruchu
funkce ledvin.

Starší pacienti: Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších subjektů v porovnání
s mladšími subjekty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles
clearance cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků se sníženou funkcí ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 2-let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6 až 24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.