Amilia Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, benzamidy; ATC kód: N05AL
Mechanismus účinku
Amisulprid se selektivně váže s vysokou afinitou na lidské dopaminergní receptorové subtypy D2/D3,
ale postrádá afinitu k receptorovým subtypům D1, D4 a D5.
Na rozdíl od klasických a atypických neuroleptik, amisulprid nemá žádnou afinitu k serotoninovým, α-
adrenergním, H1 histaminovým a cholinergním receptorům. Kromě toho se amisulprid neváže na σ-receptory.
Ve studiích prováděných na zvířatech amisulprid ve vysokých dávkách blokuje dopaminové receptory
v limbických strukturách, přednostně ve striatu. Na rozdíl od klasických neuroleptik nenavozuje
katalepsii a nedochází k vývoji hypersensitivity k D2 dopaminovým receptorům při opakovaném
užívání.
V nízkých dávkách blokuje přednostně presynaptické D2/D3 receptory, což vyvolá uvolnění dopaminu
odpovídající za dezinhibiční efekt.
Tento atypický farmakologický profil může vysvětlovat antipsychotický účinek při vyšších dávkách
v důsledku blokády postsynaptických dopaminových receptorů a jeho účinek na negativní symptomy
při nižších dávkách blokádou presynaptických dopaminových receptorů. Snížený výskyt vedlejších
extrapyramidových symptomů může být v důsledku aktivity přednostně v limbické oblasti.

V klinických studiích, které sledovaly pacienty s akutní exacerbací schizofrenie, přípravek obsahující
amisulprid významně zmírňoval sekundární negativní symptomy, stejně jako afektivní symptomy jako
depresivní nálady a útlum.