Ambrobene Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ambroxol-hydrochlorid je metabolit bromhexinu s delším biologickým poločasem.
Po perorálním podání se rychle a téměř úplně resorbuje nezávisle na lékové formě (s výjimkou
retardovaných forem) a dochází k rozsáhlé presystémové eliminaci v játrech. Maximální plazmatická
hladina je dosaženo asi za 2 hodiny (0,5-3 hodiny). Biologická dostupnost po orálním podání je asi jen
20 %.
Rychle se distribuuje do tkání, jako jsou plíce, ledviny, gastrointestinální trakt, proniká i do hůře
přístupných kompartmentů (CNS, oko), prostupuje placentární bariérou a do mateřského mléka. Na
plazmatické bílkoviny se váže asi z 90 %. Distribuční objem ambroxol-hydrochloridu činí asi 1,5 l/kg.
Ambroxol-hydrochlorid je po perorálním, nitrožilním nebo nitrosvalovém podání rychle a dobře
distribuován z krve do tkání, nejvyšší koncentrace je dosahováno v plicní tkáni. Plazmatický poločas
je 7-12 hodin, kumulace nebyla zaznamenána.
Přibližně 30 % perorálně podané dávky je eliminováno v první fázi. Ambroxol-hydrochlorid podléhá
v organismu rozsáhlé metabolizaci s dvěma hlavními metabolity. Ambroxol-hydrochlorid je
metabolizován zejména konjugací v játrech. Pro eliminaci jsou významné konjugační reakce s tvorbou
glukuronidů, vylučovaných následně močí, v menší míře i žlučí do stolice. Asi 90 % dávky je
eliminováno renální cestou.