Aktiprol Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, antipsychotika, benzamidy
ATC kód: N05ALAmisulprid se selektivně váže s vysokou afinitou na lidské dopaminergní receptorové subtypy D2/D3,
zatímco nevykazuje afinitu k receptorovým subtypům D1, D4 a D5.
Na rozdíl od klasických a atypických neuroleptik, amisulprid nemá žádnou afinitu k serotoninovým,
adrenergním, H1 histaminovým a cholinergním receptorům. Kromě toho se amisulprid neváže na sigma
receptory.
Ve studiích prováděných na zvířatech, amisulprid ve vysokých dávkách blokuje post-synaptické Dreceptory lokalizované v limbickém systému, především ve striatu. Na rozdíl od klasických neuroleptik
nenavozuje katalepsii a nedochází k vývoji hypersensitivity k D2 dopaminovým receptorům při
opakovaném užívání. V nízkých dávkách blokuje přednostně presynaptické D2/D3 receptory, což vyvolá
uvolnění dopaminu odpovídající za dezinhibiční efekt.
Tento atypický farmakologický profil může vysvětlovat antipsychotický účinek amisulpridu při vyšších
dávkách v důsledku blokády postsynaptických dopaminových receptorů a jeho účinek na negativní
symptomy při nižších dávkách blokádou presynaptických dopaminových receptorů. Snížený výskyt
vedlejších extrapyramidových symptomů může být v důsledku aktivity přednostně v limbické oblasti.