Akineton Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání 4 mg biperidenu 6 zdravým dobrovolníkům ve věku 20 – 33 let došlo k rychlé
absorpci se střední prodlevou 27 minut. Maximální plazmatické koncentrace 5,1 ng/ml bylo dosaženo v
průměru po 1,5 hodině. V dalších studiích byla plazmatická koncentrace 1,01 – 6,53 za 1/2 – 2 hodiny po
podání léku. Ve srovnávací studii byla podána 10 mladým zdravým dobrovolníkům (24 + 7 let) a 8 starším
nemocným (77 + 4,8 let) s Parkinsonovou nemocí jednorázová dávka 4 mg biperidenu a poté po sedmi
dnech dvakrát denně 2 mg po dobu 6 dnů. Obsah biperidenu v plazmě se zjišťoval 1 a 15 den.

Maximální koncentrace u mladých dobrovolníků byla 1. den 4,3+2,6 ng/ml (po 0,9 hodiny) a 15. den 2,5+1,ng/ml (po 0,8 hodiny). Je nutno přihlédnout k tomu, že 15. den terapie byly před odběrem krve podány 2 mg
biperidenu. Maximální plazmatická koncentrace 7,2+4,4 resp. 4,2+2,2 ng/ml u starších pacientů byla
naměřena po 1,6+0,7 resp. 1,6+0,3 hodiny.

Biperiden se váže na plazmatické proteiny z 94 % u žen a 93 % u mužů.

Biperiden se metabolizuje téměř plně, v nezměněné podobě nebyl v moči zjištěn. Metabolity se vylučují
přibližně z jedné poloviny močí, z druhé poloviny stolicí.Biologický poločas byl 11 až 21.3 hodiny po
jednorázovém podání 4 mg biperidenu zdravým dobrovolníkům a 23,8 až 36,6 hodin u starších nemocných.
V rovnovážném stavu (2 mg biperidenu dvakrát denně po dobu 6 dnů) byl poločas 15,7 až 33,3 hodiny u
zdravých dobrovolníků a 26,3 až 40,7 u starších nemocných.
Plazmatická clearance byla 11,6+0.8 ml/min/kg tělesné hmotnosti. Biologická dostupnost po perorálním
podání je pouze 33 %+5 %.