Agen 10 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce, vazba na plazmatické proteiny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře vstřebán a maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo mezi 6-12 hodinami po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje
mezi 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie ukázaly, že přibližně 97,5 %
cirkulujícího amlodipinu se váže na plazmatické proteiny.

Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.

Biotransformace/eliminace:
Konečný plazmatický poločas vylučování je 35–50 hodin a odpovídá podání jedné denní dávky.
Amlodipin je metabolizován játry na neaktivní metabolity. 10 % substance a 60 % metabolitů je
vyloučeno močí.

Porucha funkce jater
Jsou dostupná jen velmi omezená klinická data ohledně užívání amlodipinu u pacientů s poruchou
funkce jater. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu. Současně je delší
poločas vylučování a zvýšena AUC přibližně o 40–60 %.

Starší pacienti
Doba nezbytná pro dosažení maximálních plazmatických koncentrací amlodipinu u starších i mladších
pacientů je stejná. U starších pacientů clearance amlodipinu klesá a současně AUC a poločas
vylučování se zvyšuje. Podle očekávání se u této věkové skupiny pacientů s městnavým srdečním
selháním AUC a poločas vylučování zvýšil.


Pediatrická populace
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku 1–17 let (s pacienty ve věku 6–12 let a 28 pacienty ve věku 13–17 let) užívajících amlodipin mezi 1,25 a 20 mg
podávaný buď jednou, nebo dvakrát denně. U dětí od 6 do 12 let a dospívajících ve věku 13–17 let
byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,4 l/hod u mužů a 16,4 a 21,3 l/hod u žen. Byla
pozorována velká variabilita v expozici mezi jednotlivci. Údaje vykazované u dětí do 6 let jsou
omezené.