Afiten Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce/distribuce/vazba na plazmatické bílkoviny
Po perorálním podání terapeutické dávky je amlodipin dobře absorbován s dosažením vrcholové
plazmatické koncentrace za 6–12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje
v rozmezí 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg.
Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické
bílkoviny. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický poločas eliminace je asi 35 až 50 hodin a je při podávání jednou denně
konzistentní. Amlodipin je rozsáhle metabolizován na neúčinné metabolity v játrech. Močí se vylučuje
z 10 % v podobě nezměněné substance a ze 60 % ve formě metabolitů.
Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších
subjektů podobná. Clearance amlodipinu má u starších pacientů tendenci se snižovat a tím dochází ke
zvýšení AUC a eliminačního poločasu. Podle očekávání došlo u studované věkové skupiny pacientů
s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.
Pacienti s poruchou funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti
s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst
AUC o přibližně 40–60 %.
Pediatrická populace
Populační farmakokinetická studie byla provedena se 74 hypertenzními dětmi ve věku 1–17 let (z toho
34 pacientů bylo ve věku 6–12 let, a 28 pacientů ve věku 13–17 let), které užívaly dávku 1,25 mg až
20 mg amlodipinu, buď v jedné, či dvou dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve
věku 13–17 let byla typická hodnota perorální clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/h u chlapců, a 16,resp. 21,3 l/h u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují pouze
omezené údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.