Acc long Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se
metabolizuje na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na
diacetylcystein, cystin a další disulfidy.

Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein
se asi z 50 % váže na bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho metabolity
vyskytují zčásti jako volné látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými vazbami a
zčásti se inkorporují do aminokyselin.

Biotransformace
Po perorálním podání podléhá léčivo v rámci first pass efektu rozsáhlému metabolismu ve
střevní stěně a játrech. Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech
různých formách: částečně ve volné formě, částečně vázané na proteiny labilními disulfidovými
vazbami a částečně jako inkorporovaná aminokyselina cystein. Bylo prokázáno, že
biotransformace spočívá převážně v deacetylaci, která je považována za hlavní faktor určující
nízkou biologickou dostupnost po p.o. podání, přibližně 10 % samotného léčiva z volného NAC
v plazmě a dalších tělních tekutinách, jako je bronchoalveolární laváž.

Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů anorganických síranů,
diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou
biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.