Acc long Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se
metabolizuje na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na diacetylcystein,
cystin a další disulfidy. First-pass efekt v játrech je vysoký, biologická dostupnost perorálně
podaného acetylcysteinu je velmi nízká, cca 10 %.
Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání; maximální
koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein se asi z 50 % váže
na bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují zčásti jako
volné látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými vazbami a zčásti se inkorporují do
aminokyselin.
Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů anorganických síranů,
diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou biotransformací v
játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas acetylcysteinu může prodloužit až
na 8 hodin.
Intravenózně podaný acetylcystein má distribuční objem 0,47 litrů/kg. Plazmatická clearance je 0,litrů/h/kg. Eliminační poločas po i.v. podání je 30 až 40 minut, kinetika je třífázová (s alfa-fází, beta-
fází a terminální gama-fází).
U potkanů acetylcystein prostupuje placentární bariérou a dá se prokázat v amniotické tekutině. Po
p.o. podání acetylcysteinu v dávce 100 mg/kg byla koncentrace metabolitu L- cysteinu v placentě

a ve fétu vyšší než v mateřské plazmě (v odstupech 0,5 - 1 - 2 - 8 hodin po aplikaci). O přestupu
placentou, o vylučování mateřským mlékem ani o ovlivnění plodu a kojenců u člověka nejsou k
dispozici údaje. Nejsou také k dispozici údaje o prostupu acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou
u člověka.