Acc 200 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se
metabolizuje na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na
diacetylcystein, cystin a další disulfidy.
Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein
se asi z 50 % váže na bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho
metabolity vyskytují zčásti jako volné látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými
vazbami a zčásti se inkorporují do aminokyselin.
Biotransformace
Po perorálním podání podléhá léčivo v rámci first pass efektu rozsáhlému metabolismu ve
střevní stěně a játrech. Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech
různých formách: částečně ve volné formě, částečně vázané na proteiny labilními
disulfidovými vazbami a částečně jako inkorporovaná aminokyselina cystein. Bylo
prokázáno, že biotransformace spočívá převážně v deacetylaci, která je považována za hlavní
faktor určující nízkou biologickou dostupnost po p.o.podání, přibližně 10 % samotného
léčiva z volného NAC v plazmě a dalších tělních tekutinách, jako je bronchoalveolární laváž.

Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů - anorganických
síranů, diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou
biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.