Acc 200 neo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se metabolizuje na cystein,
který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na diacetylcystein, cystin a další disulfidy.

Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání; maximální
koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein se asi z 50 % váže na
bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují zčásti jako volné látky,
zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými vazbami a zčásti se inkorporují do aminokyselin.

Biotransformace
Po perorálním podání podléhá léčivo v rámci first pass efektu rozsáhlému metabolismu ve střevní stěně a
játrech. Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech různých formách: částečně ve
volné formě, částečně vázané na proteiny labilními disulfidovými vazbami a částečně jako inkorporovaná
aminokyselina cystein. Bylo prokázáno, že biotransformace spočívá převážně v deacetylaci, která je
považována za hlavní faktor určující nízkou biologickou dostupnost po p.o.podání, přibližně 10 %
samotného léčiva z volného NAC v plazmě a dalších tělních tekutinách, jako je bronchoalveolární laváž.

Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů anorganických síranů,
diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou biotransformací v játrech.
Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.