Abasaglar Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Koncentrace inzulinu v séru zdravých jedinců i diabetiků naznačují pomalejší a prolongovanější absorpci po
subkutánní injekci inzulinu glarginu a ukazují absenci vrcholového píku u inzulinu glarginu v porovnání k
lidskému inzulinu NPH. Koncentrace tedy byly ve shodě s časovým profilem farmakodynamického účinku
inzulinu glarginu. Obrázek 1 nahoře ukazuje profil účinek/čas u inzulinu glarginu a inzulinu NPH.
Při podávání inzulinu glarginu jednou denně dojde k ustálení hladiny za 2-4 dny po první dávce.

Biotransformace

Po podkožní injekci diabetickým pacientům je inzulin glargin rychle metabolizován na karboxylovém konci
beta řetězce, přičemž vznikají dva aktivní metabolity M1 inzulinglarginu.

Zjištěné farmakokinetické a farmakodynamické údaje svědčí o tom, že účinek podkožní injekce inzulinu
glarginu vychází především z expozice M1. Inzulin glargin a metabolit M2 nebyly u velké většiny subjektů
zjistitelné, a v případech, kdy se daly stanovit, jejich koncentrace nezávisela na podané dávce inzulinu
glarginu.

Eliminace

Při intravenózním podání byly poločasy eliminace inzulinu glarginu a lidského inzulinu srovnatelné.

Zvláštní populace

V klinických studiích nenaznačují podskupinové analýzy založené na věku a pohlaví žádný rozdíl v
bezpečnosti a účinnosti u pacientů léčených inzulinem glarginem v porovnání k celé studované populaci.

Pediatrická populace

V klinické studii byla hodnocena farmakokinetika u dětí ve věku od 2 do 6 let s diabetem mellitem 1. typu
M2 u dětí léčených inzulinem glarginem bylo zjištěno, že plazmatické koncentrace jsou podobné jako u
dospělých a nepotvrdily se žádné důkazy akumulace inzulinu glarginu ani jeho metabolitů při dlouhodobém
podávání.