UROXAL - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Uroxal 5 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje oxybutynini hydrochloridum 5 mg. což odpovídá oxybutyninum 4,54 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 153,30 mg laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Kulaté bílé bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně.
Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Močová inkontinence, imperativní nucení na moč a časté močení (polakisurie) při hyperreaktivitě
destruzoru. Tyto stavy se vyskytují při neurogenně podmíněném onemocnění močového měchýře
(hyperreflexie detruzoru) při základních onemocněních jako je roztroušená skleróza nebo spina bifida
nebo při idiopatické nestabilitě detruzoru (motoricky podmíněná inkontinence).

Pediatrická populace

Oxybutynin-hydrochlorid je indikován u dětí starších 5 let k léčbě:
- urinární inkontinence, urgentního a častého močení při nestabilním močovém měchýři,
způsobené idiopatickým hyperaktivním močovým měchýřem nebo neurogenními
onemocněními močového měchýře (hyperaktivita detruzoru),
- nočního pomočování spojeného s hyperaktivitou detruzoru spolu s nefarmakologickou léčbou,
když ostatní léčba selhala.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí:
Obvyklá dávka je 5 mg 2-3x denně. Tuto dávku lze zvýšit maximálně na 5 mg 4x denně za
předpokladu, že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu nežádoucích účinků nebo s takovými
nežádoucími účinky, které budou dobře snášeny.

Starší pacienti (včetně starších nemocných se špatným celkovým zdravotním stavem):
Ve stáří se prodlužuje eliminační poločas, proto se podává úvodní dávka 2,5 mg 2x denně. Tuto dávku
lze zvýšit až na 5 mg 2x denně za předpokladu, že vyvolá klinickou odpověď bez výskytu
nežádoucích účinků nebo s takovými nežádoucími účinky, které jsou dobře tolerovány. Při snížené
funkci jater není třeba dávku redukovat.

Děti starší než 5 let:
Neurogenní nestabilita močového měchýře: obvyklá dávka je 2,5 mg 2x denně. Tato dávka může být
zvyšována až na 5 mg 2x denně, aby byla zajištěna dostatečná klinická odpověď, za předpokladu, že
nežádoucí účinky budou dobře tolerovány.
Noční pomočování: obvyklá dávka je 2,5 mg dvakrát denně. Tato dávka může být zvyšována až na mg 2-3x denně, aby byla zajištěna dostatečná klinická odpověď, za předpokladu, že nežádoucí účinky
budou dobře tolerovány. Poslední dávka má být podávána před spaním.

Děti mladší než 5 let
Podávání dětem mladším 5 let se nedoporučuje (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.• Myasthenia gravis
• Glaukom s uzavřeným úhlem nebo mělká přední oční komora
• Gastrointestinální obstrukce, včetně stenózy pyloru, paralytického ileu, intestinální atonie
• Toxické megakolon
• Těžká ulcerózní kolitida
• Obstrukce v oblasti uretry (pod močovým měchýřem) z důvodu nebezpečí vyvolání retence moči,
např. hypertrofií prostaty

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

● U starších pacientů, pacientů s Parkinsonovou chorobou a dětí, u kterých je vyšší riziko výskytu
nežádoucí reakce, musí být oxybutynin použit s velkou opatrností, stejně jako u pacientů s
autonomní neuropatií, závažnou poruchou střevní motility, poškozením funkce jater nebo ledvin.
● Oxybutynin se má používat opatrně u slabých, starších pacientů a dětí, kteří mohou být citlivější
k účinkům přípravku, stejně tak u pacientů trpících autonomní neuropatií (jako jsou pacienti
s Parkinsonovou chorobou), nebo těžkými gastrointestinálními poruchami motility, poruchou
funkce jater nebo ledvin.
● Použití anticholinergik u starších pacientů vyžaduje opatrnost kvůli riziku poruch kognitivních
funkcí.
● Gastrointestinální poruchy: anticholinergní látky mohou snižovat gastrointestinální motilitu a u
pacientů s gastrointestinální obstrukční poruchou, střevní atonií a ulcerózní kolitidou je třeba
opatrnosti při podávání.
● Oxybutynin může zhoršovat tachykardii (a tedy i hypertyreózu, kongestivní srdeční selhávání,
srdeční arytmii, ischemickou chorobu srdeční, hypertenzi), poruchy kognitivních funkcí
a symptomy hypertrofie prostaty.
● Byly hlášené anticholinergní účinky na CNS (např. halucinace, agitovanost, zmatenost,
somnolence); doporučuje se sledovat pacienta, zvláště v prvních měsících po zahájení léčby a při
zvýšení dávky; v případě výskytu anticholinergních účinků na CNS se má zvážit vysazení léčby
nebo snížení dávky.
● Oxybutynin může vyvolat glaukom s uzavřeným úhlem, a proto je třeba poučit pacienty, aby
bezodkladně vyhledali lékaře, pokud zaznamenají náhlé zhoršení zrakové ostrosti nebo bolest očí.
● Oxybutynin může potlačovat sekreci slin, což může způsobovat vznik zubních kazů, paradentózu
nebo orální kandidózu. Proto se při dlouhodobé léčbě doporučují pravidelné zubní prohlídky.
● Anticholinergika se mají používat s opatrností u pacientů, kteří mají hiátovou
hernii/gastroezofageální reflux nebo souběžně užívají léky (jako jsou např. bisfosfonáty), které
mohou vyvolat nebo exacerbovat ezofagitidu.
● Oxybutynin podávaný při vysokých teplotách vzduchu může vést k vyčerpání z tepla v důsledku
sníženého pocení.

Pediatrická populace

Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti se oxybutynin-hydrochlorid
nedoporučuje podávat dětem mladším 5 let.
Jsou k dispozici omezené údaje podporující použití oxybutyninu u dětí s monosymptomatickou noční
enurézou (která není vázána na hyperaktivitu detruzoru).
U dětí starších 5 let je zapotřebí podávat oxybutinin-hydrochlorid s opatrností kvůli zvýšené citlivosti
k účinkům přípravku, zvláště k nežádoucím účinkům postihujícím CNS a psychiatrickým nežádoucích
účinků.

Přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,
úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Anticholinergní účinek může být zvýšen při současném podávání oxybutyninu s anticholinergními
látkami, proto je třeba zvýšené opatrnosti při současném podávání.
Anticholinergní účinek oxybutyninu se zvyšuje při souběžném používání s dalšími anticholinergiky
nebo léčivy s anticholinergním účinkem, jako jsou např. amantadin a jiná anticholinergní
antiparkinsonika (např. biperiden, levodopa), antihistaminika, antipsychotika (např. fenothiaziny,
butyrofenony, klozapin), chinidin, digitalis, tricyklická antidepresiva, atropin a příbuzné látky, jako
jsou spasmolytika atropinového typu a dipyridamol.
Oxybutynin snižuje motilitu žaludku, a tím může dojít k ovlivnění absorbce jiných léčiv.
Oxybutynin je metabolizován izoenzymem CYP3A4 cytochromu P450. Současné podávání
s inhibitory CYP3A4 může inhibovat metabolismus oxybutyninu a zvyšovat jeho expozici.
Oxybutynin jako anticholinergní látka antagonizovat prokinetickou terapii.
Současné podávání s inhibitory cholinesterázy může vést k snížení účinnosti inhibitorů cholinesterázy.
Pacienti mají být informováni, že alkohol může způsobit zesílený pocit ospalosti vzniklý na základě
užívání anticholinergních látek, jako je oxybutynin (viz bod 4.7).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Zatím nejsou k dispozici důkazy o bezpečnosti podávání oxybutininu během těhotenství u lidí nebo
výsledky zvířecích studií o bezrizikovém podání přípravku v graviditě. Pokud je k dispozici
bezpečnější alternativa, nemá se přípravek Uroxal podávat v těhotenství.

Kojení
Pokud se oxybutynin užívá v období kojení, přechází v malém množství do mateřského mléka. Proto
se nedoporučuje užívat oxybutynin při kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oxybutynin může vyvolat ospalost nebo rozmazané vidění. Pacienti užívající tento lék musí být
poučeni, že mají být opatrní při činnostech vyžadujících zvýšenou pozornost, jako je řízení vozidel
a obsluha strojů nebo vykonávání práce v rizikových podmínkách.

4.8 Nežádoucí účinky

Klasifikace podle předpokládané frekvence výskytu:
velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až
<1/1000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Infekce a infestace
Není známo: infekce močových cest

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: zácpa, nauzea, sucho v ústech
Časté: průjem, zvracení
Méně časté: břišní diskomfort, anorexie, snížená chuť k jídlu, dysfagie
Není známo: gastroezofageální reflux, pseudoobstrukce u rizikových pacientů (starší pacienti nebo
pacienti se zácpou a pacienti léčení jinými přípravky snižující intestinální motilitu)

Psychiatrické poruchy
Časté: stav zmatenosti
Není známo: agitovanost, úzkost, halucinace, noční můry, paranoia, kognitivní poruchy u starších
pacientů, symptomy deprese, závislost na oxybutininu (u pacientů se závislostí na drogách nebo
jiných návykových látkách v anamnéze)

Poruchy nervového systému
Velmi časté: závrať, bolest hlavy, somnolence
Není známo: poruchy kognitivních funkcí, křeče

Srdeční poruchy
Časté: palpitace
Není známo: tachykardie, srdeční arytmie

Poranění, otravy a procedurální komplikace
Není známo: úpal

Poruchy oka
Časté: suché oči
Není známo: glaukom s uzavřeným úhlem, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění

Poruchy ledvin a močových cest
Časté: retence moči

Cévní poruchy
Časté: návaly horka

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté: suchá kůže
Není známo: angioedém, vyrážka, kopřivka, hypohidróza

Poruchy imunitního systému
Není známo: hypersenzitivita

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Při předávkování mohou být pozorovány následující symptomy předávkování:
od zesílení nežádoucích účinků - poruch CNS (od neklidu a excitovanosti k psychotickému chování),
oběhových změn (návalů horka, poklesu krevního tlaku, oběhového selhání atd.) k respiračnímu
selhání, paralýze a kómatu.

Léčba při předávkování:
1) okamžitý výplach žaludku, vyvolání zvracení
2) podání fysostigminu pomalou intravenózní injekcí:
Dospělí: 0,5 – 2,0 mg i.v. pomalu; pokud je potřeba, tak opakovaně, až do celkové maximální
dávky 5 mg.
Děti: 30 μg/kg i.v. pomalu; pokud je potřeba, tak opakovaně, až do celkové maximální dávky
mg.
Léčba horečky je symptomatická.
Při výrazném neklidu nebo excitaci lze podat intravenózně diazepam 10 mg.
Při tachykardii lze podat intravenózně propranolol. Močovou retenci lze zvládnout katetrizací
močového měchýře.
V případě progrese kurareformních účinků vedoucích k paralýze dýchacích svalů je zapotřebí
mechanická ventilace.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence.
ATC kód: G04BD04

Oxybutynin je anticholinergní spasmolytikum. Má přímý spasmolytický účinek na hladký sval
detruzoru močového měchýře i anticholinergní účinek při blokování muskarinového účinku
acetylcholinu na hladký sval. Oxybutin tak snižuje kontraktilitu detruzoru močového měchýře i
velikost a frekvenci kontrakcí močového měchýře a výši tlaku v močovém měchýři. Tyto účinky
vedou k relaxaci detruzoru močového měchýře u pacientů s nestabilním močovým měchýřem a snižují
počet spontánních kontrakcí detruzoru.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se oxybutynin špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vysoce se váže na
plasmatické bílkoviny, maximální sérové hladiny je dosaženo během 30-60 minut po podání.
Plasmatické hladiny látky závisí na podané dávce. Oxybutynin se transformuje v játrech. Plasmatický
eliminační poločas je dvoufázový, první fáze trvá 40 minut, kolem 2-3 hodin. Eliminační poločas
může být prodloužen u starších pacientů, zejména u nemocných se špatným celkovým zdravotním
stavem. Oxybutynin a jeho metabolity jsou vylučovány do stolice a primárně do moči. Nebyla
prokázána kumulace látky v organismu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie neprokázaly mutagenní ani kancerogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Laktosa, mikrokrystalická celulosa, kalcium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 oC.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílý PVC/Al blistr, krabička.
Obsah balení: 60 tablet (2 blistry s 30 tabletami).

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublin Dublin, Irsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

53/986/97-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 5. 11. Datum posledního prodloužení registrace: 22. 10.

10. DATUM REVIZE TEXTU

14. 6.