SORBIMON - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SORBIMON 20 mg tablety

SORBIMON 40 mg tablety


2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

Sorbimon 20 mg
Jedna tableta obsahuje isosorbidi mononitras 20 mg.
Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna tabelta obsahuje 36,0 mg monohydrátu laktosy.

Sorbimon 40 mg
Jedna tableta obsahuje isosorbidi mononitras 40 mg.
Pomocná; látka se známým účinkem:
Jedna tabelta obsahuje 72,0 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Sorbimon 20 mg:
bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlící rýhou a označením „M2“ na jedné straně.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
Sorbimon 40 mg:
bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlící rýhou a označením „M4“ na jedné straně.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Dlouhodobá léčba ischemické choroby srdeční.
Prevence záchvatů anginy pectoris.
Doléčování srdečního infarktu při přetrvávajících anginózních obtížích.
Léčba chronické srdeční insuficience ve spojení se srdečními glykosidy a/nebo diuretiky.
Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování
Obvyklá denní dávka isosorbid-mononitrátu se pohybuje v závislosti na klinických obtížích v
rozmezí 40-120 mg. U pacientů s lehčí formou anginy pectoris a u pacientů dosud neléčených
organickými nitráty se většinou začíná dávkou 2krát 20 mg denně. U středně těžkých forem
anginy pectoris se podává dávka 2krát 40 mg. Při nedostatečném účinku či u těžších forem
anginy pectoris lze zvýšit dávku na 120-160 mg denně, tj. 60 mg nebo 80 mg 2krát denně.
Aby byl zachován plný účinek přípravku, je třeba užít druhou dávku nejpozději 8 hodin po
první dávce. Obvyklé podávání je: první dávka ráno a druhá dávka odpoledne mezi čtrnáctou
a patnáctou hodinou.
U variantní anginy pectoris s častými nočními stenokardiemi je vhodnější užívat lék ráno a
těsně před spaním.
U nemocných se sklonem k hypotenzi nebo s ortostatickými kolapsy v anamnéze, eventuálně
u nemocných s přetrvávajícími potížemi (bolest hlavy, závratě apod.) vyvolanými podáním
léku, se dávka snižuje na 2krát 10 mg (1/2 tablety Sorbimon 20 mg) denně.
Maximální denní dávka je 160 mg.
Délka léčby závisí na závažnosti a průběhu onemocnění.

Způsob podání
Tablety se užívají nerozkousané s dostatečným množstvím tekutiny po jídle.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na nitrosloučeniny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Akutní infarkt myokardu s nízkým plnícím tlakem. Levostranná srdeční insuficience s nízkým
plnícím tlakem. Šokové stavy (akutní oběhové selhání). Velmi nízký krevní tlak (systolický
tlak nižší než 90 mm Hg). Současná léčba sildenafilem (přípravek Viagra).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Isosorbid-mononitrát se nehodí k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.
Přerušení terapie isosorbid-mononitrátem nemá být náhlé, ale pozvolné, protože se nedá
vyloučit reakce z vysazení.
Zvlášť pečlivý lékařský dohled je třeba při obstrukční hypertrofické kardiomyopatii,
konstriktivní perikarditidě, tamponádě perikardu, aortální a/nebo mitrální stenóze, sklonu k
ortostatickým poruchám regulace oběhu, onemocněních, která jsou provázena zvýšeným
intrakraniálním tlakem (dosud byl pozorován další vzestup tlaku jenom při vysokých
intravenózních dávkách nitroglycerinu), závažných poruchách funkce ledvin nebo jater, těžké
anémii a u glaukomu.
Při podávání isosorbid-mononitrátu může pro relativní přerozdělení krevního toku do málo
ventilovaných alveolárních oblastí vzniknout přechodná hypoxémie a u pacientů s koronární
srdeční chorobou ischémie srdečního svalu.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem
laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání antihypertenziv, betablokátorů, blokátorů vápníkových kanálů,
vazodilatancií, neuroleptik, tricyklických antidepresiv nebo alkoholu může zesílit
hypotenzivní účinek isosorbid-mononitrátu.
Isosorbid-mononotrát může zesílit zvýšení krevního tlaku vyvolané ergotaminem.
Nedá se vyloučit snížení účinku isosorbid-mononitrátu nesteroidními protizánětlivými
látkami.
K výraznému snížení krevního tlaku může též dojít při současném užívání se sildenafilem -
současné užívání sildenafilu a nitrátu je proto kontraindikováno.

4.6. Těhotenství a kojení

Ačkoli v pokusech na zvířatech nemohly být prokázány žádné embryotoxické účinky, měl by
být isosorbid-mononitrát během těhotenství a kojení podáván pouze po pečlivém zvážení
poměru přínosu a rizika, neboť s použitím u těhotných a kojících žen nejsou dostatečné
zkušenosti.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Isosorbid-mononitrát může i při použití podle doporučení ovlivnit schopnost reakce tak silně,
že je zhoršena schopnost aktivní účasti na silničním provozu a obsluhy strojů nebo při dalších
činnostech vyžadujících zvýšenou pozornost, soustředění, koordinaci pohybů atd. To platí ve
zvýšené míře při začátku terapie, zvýšení dávek a změně přípravku, a i při současném
působení alkoholu.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky, jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů databáze MedDRA,
upřednostněných názvů a četnosti. Jsou používány tyto kategorie četnosti: velmi časté
(≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až
<1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových
systémů dle
MedDRA
Časté Méně časté Vzácné Velmi vzácné
Gastrointestiální
poruchy
nevolnost, zvracení
Poruchy
kůže a podkožních
tkání
přechodné zčervenání
kůže s pocitem horka
(návaly), alergické
kožní reakce
exfoliativní
dermatitida
Poruchy
nervového systému
bolesti hlavy
(nitrátové bolesti
hlavy), které podle
zkušeností většinou
po několika dnech i
při pokračující léčbě
odezní, vznikají
zejména na začátku
léčby


Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace

kolapsové stavy,
synkopy
Srdeční poruchy při silném poklesu
krevního tlaku může
dojít k zesílení
příznaků anginy
pectoris a/nebo
k výrazné paradoxní
bradykardii


Zvláště při prvním použití, ale také při zvýšení dávky, dochází často k poklesu krevního tlaku,
který je provázen reflektorickou tachykardií, závratěmi a pocitem slabosti.

Vývoj tolerance a i vznik zkřížené tolerance proti jiným nitrosloučeninám byl popsán při
chronické kontinuální léčbě isosorbid-mononitrátem ve velikých dávkách. K zamezení
oslabení účinku nebo ztráty účinku by se neměly vysoké dávky isosorbid-mononitrátu
kontinuálně podávat.

Při podávání isosorbid-mononitrátu může pro relativní přerozdělení krevního toku do málo
ventilovaných alveolárních oblastí vzniknout přechodná hypoxémie a u pacientů s koronární
srdeční chorobou ischémie srdečního svalu.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme
zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav
pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-
nezadouci-ucinek.

4.9. Předávkování

Příznaky
Hypotenze s reflektorickou tachykardií, pocit slabosti, závratě a útlum vědomí a bolesti hlavy,
astmoidní stavy, návaly, nevolnost, zvracení a průjem.
U výrazné intoxikace cyanóza, dušnost, stavy zmatenosti, zpomalení dýchání a srdeční
frekvence a příznaky ochrnutí.
Při velmi vysokých dávkách může dojít ke zvýšení intrakraniálního tlaku s cerebrálními
příznaky.
Při chronickém předávkování je možná methemoglobinémie.

Léčba
Kromě všeobecných opatření, jako je výplach žaludku a uložení pacienta do horizontální
polohy se zvednutými nohami, musí být na JIP sledovány vitální parametry a v případě
potřeby korigovány.
Při výrazné hypotenzi a/nebo šoku je třeba provádět objemovou substituci. Jako přídavek se
může k objemové terapii infundovat noradrenalin a/nebo dopamin. Podání adrenalinu je
kontraindikováno.

Methemoglobinémie
Podle závažnosti se při methemoglobinémii mohou podat následující antidota: Vitamin C 1 g
perorálně nebo jako sodná sůl i.v, metylenová modř až 50 ml 1% roztoku i.v., toluidinová
modř; na začátku 2-4mg/kg, přísně i.v, je-li třeba, je možné několikanásobné opakování v
intervalech 1 hodiny v dávce 2 mg/kg.
Kyslíková terapie, hemodialýza, výměna krve.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatans.: ATC kód : C01DA14

Isosorbid-mononitrát působí přímo relaxačně na hladkou svalovinu cévní a vede k
vazodilataci, zejména vén. Nabídka krve srdci (preload) se snižuje, u pacientů s anginou
pectoris se snižují poklesem preloadu zvýšené plnící tlaky v obou komorách a tím se zmenšují
rozměry komor a napětí stěn. Jako důsledek se zmenšuje spotřeba kyslíku myokardem. Dále
dochází k arteriální dilataci, která vede k poklesu krevního tlaku a ke snížení dotížení
(afterloadu). Existuje i dilatační účinek na koronární arterie.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Isosorbid-mononitrát se po perorálním podání rychle a úplně absorbuje. Systémová
dostupnost je 90-100 %. Isosorbid-mononitrát je v játrech téměř úplně metabolizován.
Vzniklé metabolity jsou inaktivní. Plazmatický poločas je 4-5 hodin. Při omezené funkci
ledvin může být plazmatický poločas prodloužen. Isosorbid-mononitrát je vylučován téměř
výhradně ve formě metabolitů ledvinami. Jenom 2 % jsou vyloučena nezměněna ledvinami.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
Akutní toxicita isosorbid-mononitrátu byla testována na myších a potkanech ve třech různých
aplikačních formách. Isosorbid-mononitrát vykazuje extrémně nízkou akutní toxicitu.

Chronická toxicita
Studie chronické toxicity na potkanech neprokázala žádné toxikologické účinky. U psů došlo
po orální aplikaci isosorbid-mononitrátu v dávce 191 mg/kg ke vzestupu hladin
methemoglobinu pouze o 2,6 % oproti výchozím hodnotám. Alkalická fosfatáza a GPT se
nezměnily.

Mutagenita
Všechny testy mutagenity (in vitro i in vivo) byly negativní.

Kancerogenita
Dlouhodobá studie kancerogenity na potkanech neprokázala tumorigenní potenciál isosorbid-
mononitrátu.
Reprodukční toxicita
Peri- a postnatální studie na zvířatech neukázaly žádné varovné známky teratogenity
isosorbid-mononitrátu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, předbobtnalý kukuřičný škrob, kopovidon, koloidní bezvodý oxid
křemičitý, magnesium-stearát.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3. Doba použitelnosti

let.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5. Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, Ulm, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Sorbimon 20 mg : 83/434/95-A/C
Sorbimon 40 mg : 83/434/95-B /C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28.6.1995 / 2.4.
1O. DATUM REVIZE TEXTU

3. 9.