LEVOPRONT KAPKY - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LEVOPRONT 60 mg/ml perorální kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml (=20 kapek) roztoku obsahuje levodropropizinum 60 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol 200 mg v 1 ml, methylparaben.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok
Popis přípravku: čirá kapalina s vůní lesního ovoce a anýzu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Levopront kapky je indikován při různých bronchopulmonálních afekcích doprovázených
dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením.
Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a děti starší 12 let:
ml (20 kapek) odpovídá 60 mg levodropropizinu až 3× denně s intervalem mezi dávkami alespoň hodin.

Děti starší 2 let:
mg/kg až 3× denně do celkové denní dávky 3 mg/kg s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Např. dítě o hmotnosti 15 kg pět kapek až 3× denně, dítě o hmotnosti 18 kg šest kapek až 3× denně.

Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující týdny. Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zdravotní
stav konzultován s lékařem.

Způsob podání
Perorální podání.
Levopront kapky je možné naředit polovinou sklenice vody.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s bronchiální hypersekrecí.
• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskinéze).
• Při výrazném snížení funkce jater.
• Během těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Studie účinnosti přípravku po podání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné
míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
• Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou
(clearance kreatininu <35 ml/min).
• Velké opatrnosti je dále zapotřebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají
obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné
přípravek užívat v době mezi jídly.

Pomocné látky se známým účinkem:
Tento léčivý přípravek obsahuje 200 mg propylenglykolu v jedné dávce (= 20 kapek).
Tento léčivý přípravek obsahuje methylparaben, který může způsobit alergické reakce (pravděpodobně
zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 dávce (= 20 kapek), to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

I když během klinických zkoušek nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny, lék musí být
používán s opatrností pro možné zesílení sedativního účinku.
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonárních
onemocnění, jako jsou beta-2-agonisty, metylxantiny a jejich deriváty, kortikosteroidy, antibiotika,
mukoregulátory a antihistaminika.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita a těhotenství
Studie v oblasti teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postnatální,
neprokázaly žádné specifické toxické účinky.
Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké
zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u
krys, tak by lék neměl být podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.

Kojení
Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.
Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle prodaných balení
přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 se objevil nežádoucí účinek.

Velmi vzácně (incidence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.
Byl hlášen jeden případ epidermolýzy s fatálním koncem.

Gastrointestinální poruchy:
Gastrické a abdominální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.
Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.
Cholestatická hepatitida a hypoglykemické kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala
perorální hypoglykemika.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost.
Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.

Poruchy nervového systému:
Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie.
Byl hlášen jeden případ tonicko-klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.

Srdeční poruchy:
Palpitace, tachykardie, hypotenze.
Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie).

Psychiatrické poruchy:
Iritabilita, ospalost, odosobnění.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Astenie a slabost dolních končetin.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do
240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu osmi dnů.
Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg
levodropropizinu. Pacient měl bolesti břicha a vomitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků.
V případě předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání
živočišného uhlí, parenterální podání tekutin atd.).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitusika, ATC kód: R05DB
Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni
doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i
lokálně anestetickou aktivitu.
Mechanismus účinku:
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken.
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken. U koček v
anestézii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C-vláken a brání přidruženým reflexům.
Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného
histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respiračních funkcí, nemá významné kardiovaskulární
účinky a taktéž nevyvolává zácpu.
U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.

Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých
přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální
sedativní účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je levodpropropizin po perorálním podání rychle absorbován a rychle distribuován v celém
organismu.
Biologický poločas je přibližně 1 - 2 hodiny. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen
v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo
konjugovaný p-hydroxylevodropropizin. Vylučování přípravku a jeho shora uvedených metabolitů
močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly prováděny na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce,
distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné s biologickou dostupností
přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 - 14 %) a je srovnatelná s hodnotami
pozorovanými u psů a krys.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčba po dobu osmi dnů (3× denně)
neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická
autoindukce mohou tedy být vyloučeny.
Recovery radioaktivity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.

Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších
pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.

Farmakokinetika a biologická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v
podobě sirupu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.
Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL50/DE50 po perorálním podání je 16 až 53 v
závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Testy toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol
Xylitol
Sodná sůl sacharinu
Methylparaben
Aroma lesních plodů
Anýzové aroma
Kyselina citronová
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá HDPE lahvička o objemu 40 ml, obsahující 15 ml roztoku, opatřená kapátkem z LDPE
uvolňujícím 20 kapek/ml a plastikovým (PP) dětským bezpečnostním uzávěrem, papírová krabička.

Velikost balení
15 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dompé Farmaceutici S.p.A.
Via San Martino 20122 Milano
Itálie


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/555/99-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25.8.1999/
Datum posledního prodloužení registrace: 21.3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

22. 11.