IBALGIN - souhrn údajů a příbalový leták

Strana 1 (celkem 9)
Sp.zn.sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibalgin 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Popis přípravku: růžové bikonvexní potahované tablety o průměru 12,2 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibuprofen je indikován k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních chorob kloubních,
mimokloubního revmatizmu a chorob páteře; používá se při revmatoidní artritidě, včetně juvenilní
idiopatické artritidy, osteoartróze, ankylozující spondylitidě, psoriatické artritidě, dnavé artritidě,
chondrokalcinóze (pseudodna), při distorzi kloubů a zhmoždění pohybového aparátu. Jako
analgetikum-antipyretikum při horečnatých stavech a zánětlivých onemocněních horních cest
dýchacích, dále při bolesti hlavy (včetně migrény vaskulární etiologie), bolesti po operaci, bolesti zubů
a bolestivé menstruaci.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Dospělí a dospívající od 12 let
U kloubních onemocnění se doporučuje dávkování v rozsahu 1,2-2,4 g denně, rozděleně podle
závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu. Dávka 2,4 g denně nemá být překročena. U
zánětlivých forem se podávají dávky vyšší; revmatoidní artritida vyžaduje vyšší dávkování než
osteoartróza.
U dysmenorey se podává 400 mg perorálně opakovaně po 4-6 hodinách. Jako analgetikum-
antipyretikum se podává obvykle 3krát denně 400 mg perorálně.
Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy či zapít
mlékem.

Délka léčby:
U dospělých se tento přípravek nemá používat déle než 3 dny v případě migrény a horečky nebo déle
než 4 dny k léčbě bolesti. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, je pacientovi doporučeno
poradit se s lékařem.
Strana 2 (celkem 9)
Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.


Děti do 12 let
Přípravek Ibalgin není vzhledem k velikosti jednotlivé dávky určen dětem do 12 let. Pro děti 6-12 let
jsou určeny potahované tablety přípravku Ibalgin 200, pro děti do 6 let je vhodný ibuprofen ve formě
suspenze (přípravek Ibalgin baby).

Starší pacienti
U starších pacientů je dávkování stejné jako u ostatních dospělých, je však nutná zvýšená opatrnost
(viz bod 4.4).

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin
U pacientů s renální a hepatální insuficiencí je třeba zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).
Pro vydávání bez lékařského předpisu je maximální denní dávka omezena na 1,2 g ibuprofenu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antiflogistika projevující se jako
astma, urtikárie a jiné alergické reakce.
Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními
antirevmatiky.
Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení).
Poruchy hemokoagulace a hemopoézy.
Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
Třetí trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Ibalgin by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně
selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2.
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u
pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz
bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.
U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími
gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek
(např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy). Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity,
obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální
příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.
Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Pokud se během léčby Ibalginem objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba
ukončena.
Strana 3 (celkem 9)
Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami v
anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz
bod 4.8).

Při léčbě pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba zvýšené opatrnosti,
protože ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko
arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1 200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2 400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/den).

Zvýšené opatrnosti je třeba při renální a hepatální insuficienci, u astmatiků a u pacientů léčených
kumarinovými antikoagulancii, při systémovém lupus erythematodes a jiných onemocněních pojivové
tkáně (riziko aseptické meningitidy).
U rizikových pacientů, tj. s omezením funkce srdce a ledvin, léčených diuretiky či při dehydrataci
jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. Objeví-li se poruchy vízu, zastřené vidění,
skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu. Při dlouhodobé terapii je vhodná kontrola
krevního obrazu a rutinní sledování jaterních funkcí. Při zhoršení jaterních funkcí v souvislosti
s podáváním ibuprofenu je vhodné terapii vysadit, poté obvykle dojde k normalizaci stavu. U pacientů
užívajících kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních parametrů.
Rovněž je vhodná občasná kontrola glykémie.

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální. Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku
terapie, protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované
exanthematózní pustulózy (AGEP). Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů
závažných kožních reakcí, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka
hypersenzitivity.

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Ibalgin může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení
vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Ibalgin podává ke zmírnění horečky
nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí
mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se
zhoršují.


Během léčby není vhodné pití alkoholických nápojů a kouření.

Pediatrická populace

U dehydrovaných dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin.
Strana 4 (celkem 9)

Pomocné látky:
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání ibuprofenu (zvláště ve vysokých dávkách) s antikoagulancii, např.
warfarinem, dochází k prodloužení protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení.

Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem k
možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků. Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při
současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv
na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na
klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit
kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není
klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1).

Fenobarbital zrychluje metabolizaci ibuprofenu; ibuprofen zvyšuje plazmatické hladiny lithia,
digoxinu a fenytoinu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a baklofenu.
Současné podání kortikoidů anebo dalších nesteroidních antirevmatik zvyšuje riziko krvácení do GIT
a riziko vzniku vředové choroby, současné podávání antiagregačních látek nebo SSRI zvyšuje riziko
gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Ibuprofen snižuje urikosurický účinek probenecidu a sulfinpyrazonu. Je možné snížení účinku diuretik
a antihypertonik.
Současné podání kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalémii.
Při současném podávání chinolonových antibiotik a nesteroidních antirevmatik se může zvýšit riziko
vzniku křečí.
Zásahem ibuprofenu do syntézy prostaglandinů v ledvinách by mohlo dojít ke zvýšení nefrotoxicity
cyklosporinu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya nebo
plodu. Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu a malformací srdce
a gastroschizy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátcích těhotenství. Absolutní riziko
kardiovaskulárních malformací bylo zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Riziko se zvyšuje
s dávkou a délkou terapie. U zvířat ukázalo podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvýšení pre-
a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letalitu. Navíc u zvířat, která dostávala v průběhu
organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence různých malformací,
včetně kardiovaskulárních.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.
V průběhu třetího trimestru gravidity mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
Strana 5 (celkem 9)
• kardiovaskulární toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonární
hypertenze);
• renální dysfunkci (viz výše) ;

matku a plod na konci těhotenství:
• možnému prodloužení času krvácení, k antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout i po
velmi nízkých dávkách
• inhibici kontrakcí dělohy vedoucích k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz body 4.3 a 5.3).

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka pouze v extrémně nízkých koncentracích
(0,000 8% dávky podané matce). Vzhledem k tomu, že množství ibuprofenu v mateřském mléce je
minimální, jeho eliminační poločas krátký a dosud nebyly zjištěny nežádoucí účinky u kojených dětí,
je ibuprofen považován za lék první volby k léčbě bolesti a příznaků zánětu u kojících matek, zejména
při krátkodobém použití. Bezpečnost při dlouhodobém podávání nebyla stanovena.

Fertilita
Používání léků, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů může z důvodu účinku na
ovulaci negativně ovlivnit ženskou fertilitu. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení
terapie.
Mělo by být zváženo přerušení podávání přípravku Ibalgin u žen, které mají problémy s početím
nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pozornost není ovlivněna.

4.8 Nežádoucí účinky.

Ibalgin může způsobit následující nežádoucí účinky (rozdělené do skupin podle terminologie
MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté – více než 1/10; časté – 1/100-1/10; méně časté
1/1 000-1/100; vzácné 1/10 000-1/1 000; velmi vzácné – méně než 1/10 000).

MedDRA třídy orgánových
systémů
Frekvence Typ nežádoucího účinku
Gastrointestinální poruchy velmi časté nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, obstipace,
nadýmání
časté bolesti v epigastriu
vzácné gastritida, žaludeční vřed, duodenální vřed, krvácení z GIT
(meléna, hematemeza), perforace gastrointestinálního
traktu
velmi vzácné ulcerózní stomatitida, exacerbace Crohnovy choroby,
exacerbace ulcerózní kolitidy
Abnormální klinické a laboratorní
nálezy nezařazené jinde
velmi vzácné pokles krevního tlaku
Poruchy jater a žlučových cest vzácné poruchy jaterních funkcí (obvykle reverzibilní)
Strana 6 (celkem 9)
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby (neutropenie, agranulocytóza,
aplastická nebo hemolytická anémie, trombocytopenie)
Poruchy srdce vzácné kardiální selhávání
velmi vzácné palpitace
Poruchy metabolismu a výživy velmi vzácné retence sodíku a tekutin
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Poruchy nervového systému méně časté závratě, bolesti hlavy
vzácné aseptická meningitis (zvl. u pacientů se systémovým lupus
erythematodes a u některých kolagenóz)
Psychiatrické poruchy velmi vzácné nespavost, deprese, emoční labilita
Poruchy ledvin a močových cest velmi vzácné cystitis, hematurie, poruchy ledvinných funkcí včetně
intersticiální nefritidy nebo nefrotického syndromu
Oční poruchy

vzácné poruchy vízu, poruchy percepce barev, toxická amblyopie
Poruchy ucha a labyrintu není známo porucha sluchu
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
vzácné bronchospasmus (především u astmatiků)
Poruchy kůže a podkoží

velmi vzácné bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a
toxické epidermální nekrolýzy
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými
příznaky (DRESS syndrom), fotosenzitivní reakce,
akutní generalizovaná exantematózní pustulóza
Poruchy imunitního systému vzácné hypersenzitivní reakce (horečka, rash, hepatotoxicita)
Celkové a jinde nezařazené
poruchy a lokální reakce po
podání
vzácné edémy

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4).

V souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Strana 7 (celkem 9)
Ibuprofen v dávce do 100 mg/kg tělesné hmotnosti je netoxický, v dávce nad 400 mg/kg tělesné
hmotnosti může způsobit závažnou intoxikaci: mohou vzniknout poruchy CNS - bolesti hlavy, závratě,
nystagmus, křeče, které se mohou vystupňovat až k bezvědomí. Dále se mohou objevit bolesti břicha,
nevolnost, zvracení. V závažných případech může dojít k hypotenzi, zástavě dechu a cyanóze. V
případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.
Terapie akutního předávkování: co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí a
projímadla či vyvolat dávicí reflex. Terapie je podpůrná a symptomatická - kontrola a úprava bilance
tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat
diazepam, při hypotenzi plasmaexpandery, případně dopamin či norepinefrin. Forsírovaná diuréza a
hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfuzi nejsou údaje.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistikum, antirevmatikum, ATC kód: M01AE01.

Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je nesteroidní antirevmatikum s dobrým analgetickým,
protizánětlivým a antipyretickým účinkem. V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších
protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy
prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a
žírných buněk. Ibuprofen dále snižuje citlivost cév vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci
lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci krevních destiček. Doba
nástupu analgetického účinku je za 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo za
2-4 hodiny. Antipyretický účinek trvá 4-8 i více hodin, analgetický 4-6 hodin.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo
ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává, vrcholu plazmatické koncentrace při podání nalačno
dosahuje již za 45 minut, při podání s jídlem cca za 1-3 hod. Po rektální aplikaci se ibuprofen
vstřebává pomaleji, maximální koncentrace v séru je dosaženo za 2 hodiny po aplikaci. Ibuprofen se
váže na plazmatické proteiny, ale vazba je reverzibilní. Poměrně rychle je metabolizován v játrech a
vylučován močí, hlavně ve formě metabolitů a jejich konjugátů, menší část je vylučována žlučí do
stolice. Biologický poločas má asi 2 hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v
organizmu. Exkrece ibuprofenu je ukončena za 24 hodiny po podání poslední dávky. Biologická
dostupnost je minimálně alterována přítomností stravy. Ibuprofen prochází placentární bariérou, je
vylučován do mateřského mléka v množství menším než l μg/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
LD50 u myši p. o. 800 mg/kg tělesné hmotnosti a 320 mg/kg intraperitoneálně.
Strana 8 (celkem 9)
LD50 u potkana p. o. 1 600 mg/kg tělesné hmotnosti a 1 300 mg/kg subkutánně. U všech uhynulých
zvířat (tedy hlodavců) byla manifestně vyjádřena deprese CNS a ulcerogenní změny
gastrointestinálního traktu.
Ibuprofen byl dále podáván psům v dávce 125 mg/kg tělesné hmotnosti a výše, toxické účinky se
projevily erozemi žaludku a albuminurií. V dávce 20 a 50 mg/kg nebyly prokázány žádné toxické
změny. Výsledky ukazují, že ibuprofen v letálních dávkách způsobil postižení CNS u hlodavců,
zatímco ulcerogenní účinek byl pozorován u obou skupin zvířat (i u nehlodavců). Ulcerogenní účinky
jsou výsledkem systémového i lokálního působení ibuprofenu - gastrointestinální léze byly
pozorovány po parenterální i perorální aplikaci.

Chronická toxicita
10 potkanům byl podáván ibuprofen v dávce 180 (5 zvířat) a 60 mg/kg tělesné hmotnosti (5 zvířat) po
dobu 26 a 13 týdnů. Jeden sameček uhynul v důsledku intestinální léze. Na konci terapie jak u samců i
u samic zjištěna anémie. Ibuprofen rovněž alteroval poměr váha orgánu: celková tělesná hmotnost – u
jater, ledvin, gonád a u druhotných pohlavních orgánů. Histologicky nebyly zjištěny signifikantní
změny s výjimkou l samce a 3 samic, kde byly nalezeny intestinální ulcerace. Zvětšení jater a ledvin
pravděpodobně souvisí s metabolizmem a exkrecí ibuprofenu.
Po podání ibuprofenu psům v dávce 16 mg/kg tělesné hmotnosti a den po dobu 30 dnů nebyly
nalezeny klinické příznaky toxicity, při pitvě však byly zjištěny eroze a ulcerace žaludku a záněty
střev. Podobné léze byly nalezeny v dávce 8 mg/kg/den ale ne v dávce 4 mg/kg/den.
V experimentálních studiích nebyl prokázán karcinogenní, mutagenní ani teratogenní efekt
ibuprofenu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

jádro tablety:
mikrokrystalická celulosa
kukuřičný škrob
sodná sůl kroskarmelosy
magnesium-stearát
koloidní hydratovaný oxid křemičitý

potahová vrstva:
hypromelosa makrogol mastek
oxid titaničitý (E 171),
sodná sůl erythrosinu (E 127)
simetikonová emulze SE
6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Strana 9 (celkem 9)

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a
vlhkostí.
Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku uchovávejte
v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

a) PVC/Al blistr, krabička
velikost balení: 10, 12, 24, 30, 36, 48, 96 a 100 potahovaných tablet
b) PE lahvička se šroubovacím PE uzávěrem, krabička
velikost balení:100 potahovaných tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Opella Healthcare Czech s.r.o., Evropská 846/176a, 160 00 Praha 6, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/154/88-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTACE

24. 8. 1988 / 27. 8.

10. DATUM REVIZE TEXTU

8. 6.