Absorpce Perorální absorpce treosulfanu je vynikající s biodostupností blížící se 100 %.
Distribuce Po intravenózním podání je treosulfan v těle rychle distribuován. Treosulfan se neváže na plazmatické bílkoviny.
Biotransformace Za fyziologických podmínek (pH 7,4, teplota 37 °C) je treosulfan spontánně (neenzymaticky) převeden z farmakologicky neaktivního treosulfanu na aktivní intermediální monoepoxid a konečně na L-diepoxibutan.
Při koncentracích až do 100 μM neměl treosulfan žádný jednoznačný vliv na in vitro aktivity CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4.
Eliminace Průměrný (± SD) konečný poločas (t1/2ß) intravenózně podávaného treosulfanu (8 g/m²) je 1,94 ± 0,hodin, s kumulativní renální eliminací nezměněného treosulfanu o přibližně 25 % (v rozsahu 5–49 %).