Timo-comod 0,5%

Farmakokinetika při topickém podání do spojivkového vaku
Po podání jedné kapky 1% timololu do spojivkového vaku dosáhla u králíků koncentrace timololu v
komorové vodě maxima 461 ng/100 mg za 60 minut. U člověka za 1 až 2 hodiny po podání 2 kapek
0,5% timololu byly hladiny timololu v komorové vodě 150 ng/100 mg a za 7 hodin poklesly na ng/100 mg.
Při sledování koncentrace lokálně podaného 0,25 % roztoku timololu značeného 14C nalezena nejvyšší
koncentrace radioaktivit v různých očních tkáních za 15 až 60 minut po podání. V rohovce, v
membrana nictitans, v duhovce a v corpus ciliare byly nalezeny hodnoty odpovídající 1 až 10 ng
timololu/100 mg tkáně.
Po podání do spojivkového vaku se timolol absorbuje do cirkulace a dá se dokázat v moči. Při
doporučeném lokálním podání však hladina v krvi obvykle nebývá prokazatelná (tj. nedosahuje
hodnot 2 ng/ml), a to ani po jednorázovém podání, ani po trvalém dvoutýdenním podávání. Nejvyšší
plazmatické hladiny byly 9,6 ng/ml bylo dosaženo za 30 až 90 hodin po opakovaném podávání 2krát kapky denně.
V některých případech bylo zjištěno, že u novorozenců a malých dětí timolol při doporučeném
dávkování dosahuje podstatně vyšších hladin v plazmě než u dospělých. U novorozence tři týdny
starého byla po podávání jedné kapky 0,25% timololu 2krát denně nalezena plazmatická hladina
timololu 34 ng/ml.

Pediatrická populace:
Jak již bylo potvrzeno údaji od dospělých, 80 % očních kapek prochází nazolakrimálním systémem,
kde se může rychle absorbovat do systémového oběhu nosní sliznicí, spojivkou, nazolakrimálním
vývodem, sliznicí orofaryngu a střeva, anebo kůží při výtoku slz.
Vzhledem k tomu, že krevní objem je u dětí menší než u dospělých, je nutno počítat s vyšší
koncentrací léčivé látky v oběhu. Dále mají novorozenci nezralé metabolické cesty enzymů, a to může
vést ke zvýšení eliminačního poločasu a zhoršení nežádoucích účinků.
Omezené údaje ukazují, že hladiny timololu v plasmě u dětí po podání 0,25 % roztoku významně
překračují hladiny u dospělých po podání 0,5 % roztoku, a předpokládá se, že zvyšují riziko
nežádoucích účinků, jako je např. bronchospasmus a bradykardie.