Absorpce atenololu po perorálním podání je konzistentní, ale neúplná (přibližně 40-50 %) s vrcholovými plazmatickými koncentracemi za 2-4 hodiny po podání. Hladiny atenololu v krvi jsou stálé a málo variabilní. Atenolol není významněji metabolizován v játrech a více než 90 % vstřebané látky dosahuje beze změny systémové cirkulace. Plazmatický poločas činí asi 6 hodin, ale může být prodloužen v případě závažné renální poruchy, protože k eliminaci dochází hlavně ledvinami. Vzhledem k nízké rozpustnosti v tucích proniká atenolol obtížně tkáněmi a jeho koncentrace v mozku je nízká. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (asi 3 %).
Účinek přípravku Tenormin přetrvává nejméně 24 hodin po jediné perorální denní dávce. Jednoduché dávkování je pro pacienta dobře přijatelné a zvyšuje jeho spolupráci při léčbě.