Tadalafil sandoz

Absorpce
Tadalafil se po perorálním podání rychle vstřebává a průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax)
je dosaženo průměrně za 2 hodiny po podání. Hodnoty absolutní biologické dostupnosti po perorálním
podání nebyly stanoveny.
Rychlost a rozsah absorpce tadalafilu nezávisí na příjmu potravy, je tedy možné užívat tadalafil s jídlem i
bez jídla. Doba podání přípravku (ráno nebo večer) neměla významný účinek na rychlost a rozsah
absorpce.

Distribuce
Průměrný distribuční objem je přibližně 63 l, což naznačuje distribuci tadalafilu do tkání. 94 % tadalafilu
je při terapeutických koncentracích vázáno na plazmatické proteiny. Vazba na proteiny není ovlivněna
poruchami funkce ledvin.
V ejakulátu zdravých jedinců bylo přítomno méně než 0,0005 % podané dávky.

Biotransformace
Tadalafil je metabolizován převážně isoformou 3A4cytochromu P450 (CYP). Hlavním cirkulujícím
metabolitem je metylkatecholglukuronid. Tento metabolit vykazuje nejméně 13 000krát nižší účinnost na
PDE5 než tadalafil. V pozorovaných koncentracích není proto klinický účinek metabolitu předpokládán.

Eliminace
Průměrná orální clearance tadalafilu u zdravých jedinců je 2,5 l/h a průměrný eliminační poločas je 17.hodiny.
Tadalafil je vylučován především ve formě neaktivních metabolitů, převážně stolicí (přibližně 61 %
podané dávky) a v menší míře močí (přibližně 36 % podané dávky).

Linearita/nelinearita
Farmakokinetika tadalafilu u zdravých jedinců je ve vztahu k času a dávce lineární. V dávkovém rozmezí
od 2,5 do 20 mg stoupají hodnoty expozice (AUC) proporcionálně s dávkou. Plazmatické koncentrace
rovnovážného stavu jsou dosaženy během 5ti dnů při podávaní jedné dávky denně.

Farmakokinetika stanovená u populace trpící poruchami erekce je shodná s farmakokinetikou u jedinců
bez erektilní dysfunkce.

Speciální populace

Starší jedinci


Zdraví starší jedinci (65 let a více) vykazovali nižší hodnoty orální clearance tadalafilu, výsledkem byla o
25 % vyšší expozice tadalafilu (AUC) oproti zdravým jedincům ve věku od 19 do 45 let. Hledisko věku
zde není klinicky signifikantní a nevyžaduje úpravu dávky.

Porucha funkce ledvin
V klinickofarmakologických studiích s jednotlivými dávkami tadalafilu (5 mg až 20 mg) byla systémová
expozice tadalafil (AUC) přibližně dvojnásobná u osob s lehkou (clearance kreatininu 51 až 80 ml/min)
nebo středně závažnou (clearance kreatininu 31 až 50 ml/min) poruchou funkcí ledvin a také u
dialyzovaných osob v konečném stádiu selhání ledvin. U hemodyalizovaných pacientů byla Cmax o 41 %
vyšší ve srovnání se zdravými subjekty. Hemodialýza zanedbatelně ovlivňuje eliminaci tadalafilu.

Porucha funkce jater
Hodnota expozice tadalafilu (AUC) při podání dávky 10 mg u pacientů s mírnou a středně závažnou
poruchou funkce jater (Child-Pughova klasifikace-třída A a B) je srovnatelná s hodnotami u zdravých
jedinců. O bezpečnosti tadalafilu u pacientů s těžkou nedostatečností funkce jater (třída C klasifikace
Child-Pugh) jsou k dispozici pouze omezené klinické údaje. Nejsou k dispozici údaje o podávání
tadalafilu jednou denně pacientům s poruchou funkce jater. Pokud je tadalafil předepsán pro podávání
jednou denně, musí lékař individuálně a důsledně zvážit poměr prospěchu a rizika.

Pacienti s diabetem
Hodnota expozice tadalafilu (AUC) u diabetiků byla přibližně o 19 % nižší než AUC u zdravých jedinců.
Tento rozdíl expozice nevyžaduje úpravu dávky.