Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptorech ATC kód: N02CC Mechanismus účinku Sumatriptan je specifický a selektivní agonista cévního 5HT1 receptoru neovlivňující další 5-HT- receptorové subtypy. Tyto typy receptorů se nachází hlavně v mozkových cévách a zprostředkovávají vazokonstrikci.
Farmakodynamické účinky U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v krční tepně, která zásobuje krví mimolebeční a nitrolebeční tkáně, např. mozkomíšní pleny. Dilatace těchto cév se zdá být základním mechanismem vzniku migrény u člověka. Studie na zvířatech rovněž nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu trojklanného nervu. Oba účinky (kraniální vazokonstrikce a útlum dráždivosti trojklanného nervu) mohou vysvětlovat inhibiční účinek sumatriptanu na migrénu u člověka.
Klinická účinnost Klinická odpověď nastává asi 30 minut po perorální dávce 100 mg.
Ačkoliv je doporučená dávka perorálního sumatriptanu 50 mg, závažnost migrenózních záchvatů se liší u konkrétního pacienta i mezi jednotlivými pacienty. Dávky od 25 mg do 100 mg byly v klinických studiích efektivnější než placebo, ale dávka 25 mg byla statisticky signifikantně méně efektivní než dávky 50 mg a 100 mg.
Sumatriptan je účinný v léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje v době 3 dny před a až 5 dnů po začátku menstruace.
Pediatrická populace Bylo provedeno několik placebem kontrolovaných klinických studií, které hodnotily bezpečnost a účinnost perorálního sumatriptanu přibližně u 800 dětí a dospívajících s migrénou ve věku 10 – 17 let. Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíly v úlevě od bolesti hlavy po 2 hodinách proti placebu při jakékoli dávce sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního sumatriptanu u dospívajících ve věku 10 – 17 let byl podobný profilu zaznamenanému ve studiích u dospělé populace.