Jednorázové dávky až do 480 mg a vícečetné dávky až do 300 mg za den podávané po dobu pěti dnů zdravým dobrovolníkům během klinických zkoušek byly dobře tolerované. Neexistuje žádné specifické antidotum intoxikace tolvaptanem. Lze očekávat, že známky a příznaky akutního předávkování budou stejné jako u nadměrného farmakologického účinku: zvýšení sérové koncentrace sodíku, polyurie, žízeň a dehydratace/hypovolémie U pacientů s podezřením na předávkování tolvaptanem se doporučuje vyšetření vitálních funkcí, koncentrací elektrolytů, EKG a stavu tekutin. Vhodná náhrada vody a/nebo elektrolytů musí pokračovat, dokud akvaréza neodezní. Dialýza nemusí být při odstraňování tolvaptanu účinná kvůli vysoké vazebné afinitě na humánní protein v plazmě