Zdravým mužům a ženám byly podávány jednotlivé dávky relugolixu až 360 mg doporučené klinické dávky 40 mg Bylo hlášeno předávkování až dvojnásobkem doporučené dávky během klinického vývoje relugolixu v kombinaci s estradiolem a norethisteron-acetátem bez hlášení nežádoucích příhod. Pokud dojde k předávkování, doporučuje se podpůrná péče. Množství relugolixu, estradiolu nebo norethisteronu odstraněné hemodialýzou není známé.
Nebyly hlášeny závažné nepříznivé účinky po akutním požití velkých dávek léčivých přípravků s obsahem estrogenu malými dětmi. Předávkování estradiolem a norethisteron-acetátem může způsobit nauzeu a zvracení a u žen může dojít ke krvácení z vysazení.