Akutní toxicita: Akutní perorálně podaná letální dávka PTU je 4 g/kg tělesné hmotnosti u potkanů. Toxicita po opakovaném podání: Při studiích subakutní toxicity u potkanů s různými metodami aplikace byly pozorovány toxické projevy v závislosti na velikosti podávaných dávek: snížení přírůstku tělesné hmotnosti, hyperplazie thyreoidey, leukopenie a hepatomegalie. Mutagenita a karcinogenita: Mutagenické vlastnosti PTU nebyly náležitě zhodnoceny. Ve studiích na řadě zvířecích druhů byly po perorálním podávání zjištěny jednak: zvýšený podíl thyreoidálních nádorů, jednak hypotrofie. Při kombinaci s kancerogenními látkami byl pozorován výraznější účinek. U člověka nebyl spolehlivě prokázán tumorigenní účinek po léčbě PTU. Reprodukční toxicita: Při pokusech na potkanech byly pozorovány endokrinologické a neurologické abnormality chování u potomstva vedle zesílených farmakodynamických účinků (perinatální hypothyreóza s normochromní anémií).