Pram

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu.

ATC kód: N06AB
Mechanismus účinku
Biochemické a behaviorální studie prokázaly, že citalopram je silný inhibitor zpětného vychytávání
serotoninu (5-HT). Tolerance k inhibici zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) se nevyvíjí ani při
dlouhodobé léčbě citalopramem.

Citalopram je velmi účinný selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), s žádným
nebo minimálním účinkem na zpětné vychytávání noradrenalinu (NA), dopaminu (DA) a kyseliny
gama-aminomáselné (GABA).

Citalopram nemá žádnou nebo má jen nízkou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminových D1, D2, adrenergních α1, α2, β, histaminových H1, cholinergních muskarinových,
benzodiazepinových a opioidních receptorů.

Hlavní metabolity citalopramu jsou též SSRI, i když s nižším účinkem a selektivitou než citalopram.
Přesto jsou metabolity selektivnější než mnohé novější SSRI. Metabolity citalopramu se nepodílí na
celkovém antidepresivním účinku.

Farmakodynamické účinky
Potlačení nástupu REM fáze spánku se považuje za prediktor antidepresivní aktivity. Podobně jako
tricyklická antidepresiva, ostatní SSRI a inhibitory MAO, citalopram tuto dobu zkracuje a zvyšuje
podíl hlubokého spánku s pomalými vlnami.

Ačkoli se citalopram neváže na opioidní receptory, potencuje antinociceptivní účinek běžných
opioidních analgetik.

Při klinickém užití citalopram nenarušuje kognitivní (intelektové) funkce ani psychomotorické
schopnosti, nemá žádné nebo jen minimální sedativní účinky ani v kombinaci s alkoholem.

Citalopram neovlivňoval vylučování slin při podání jednotlivé dávky dobrovolníkům a v žádné z
klinických studií u zdravých dobrovolníků signifikantně neovlivnil kardiovaskulární parametry.
Citalopram nemá žádný vliv na hladiny růstového hormonu v séru. Citalopram podobně jako ostatní
SSRI může zvýšit plazmatickou hladinu prolaktinu jako sekundární účinek stimulačního působení
serotoninu, avšak bez klinické významnosti.

V dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti
počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 ms (90% CI 5,9-9,1) při dávce 20 mg/den
a 16,7 ms (90% CI 15,0-18,4) při dávce 60 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).