Orlistat sandoz

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii obezity, kromě dietetik, periferně působící
léčiva k terapii obezity, ATC kód: A08AB01.



Orlistat je účinný, specifický a dlouhodobě působící inhibitor lipáz zažívacího traktu. Léčebně
působí v luminu žaludku a tenkého střeva, kde vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým
místem žaludeční a pankreatické lipázy. Inaktivovaný enzym tak není schopen hydrolyzovat
tuk obsažený ve stravě ve formě triglyceridů na vstřebatelné mastné kyseliny a
monoglyceridy.
Na základě klinických studií se odhaduje, že orlistat v dávce 60 mg užívané třikrát denně
zabrání absorpci přibližně 25 % tuků přijatých v potravě. Podání orlistatu vede ke zvýšení
obsahu tuku ve stolici již za 24 až 48 hodin. Při přerušení léčby se obsah tuku ve stolici
obvykle vrací na úroveň před léčbou během 48 až 72 hodin.

Účinnost orlistatu 60 mg užívaného třikrát denně v kombinaci s nízkokalorickou
nízkotukovou dietou podporují dvě dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované
studie u dospělých s BMI ≥ 28 kg/m2. Primární ukazatel, změna tělesné hmotnosti oproti
výchozí tělesné hmotnosti (v době randomizace), byl hodnocen vzhledem ke změně tělesné
hmotnosti proti výchozí tělesné hmotnosti v průběhu času (Tabulka 1) a k procentuálnímu
podílu jedinců, kteří dosáhli ≥ 5% nebo ≥ 10% poklesu tělesné hmotnosti oproti hodnotě
výchozí tělesné hmotnosti (Tabulka 2). I když byl pokles tělesné hmotnosti hodnocen v
průběhu 12 měsíců léčby v obou studiích, k největšímu poklesu tělesné hmotnosti došlo
během prvních 6 měsíců.

Tabulka 1: účinek 6měsíční léčby na výchozí tělesnou hmotnost

Léčebná
skupina
N Střední hodnota
relativní změny
(%)
Střední hodnota
změny (kg)
Studie 1 Placebo
Orlistat 60 mg
-3,-5,-3,-5,20a
Studie 2 Placebo
Orlistat 60 mg
-1,-3,-1,-3,59a
Souhrnné údaje Placebo
Orlistat 60 mg
-2,-4,-2,-4,40a
a p<0,001 versus placebo

Tabulka 2: analýza respondérů po 6 měsících
Úbytek ≥ 5 % výchozí tělesné
hmotnosti
(%)
Úbytek ≥ 10 % výchozí tělesné
hmotnosti
(%)
Placebo Orlistat 60 mg Placebo Orlistat 60 mg
Studie 1 30,9 54,6a 10,3 21,3b
Studie 2 21,3 37,7a 2,2 10,5b
Souhrnné údaje 26,4 46,7a 6,5 16,2a
Porovnání s placebem: a p<0,001; b p<0,
Kromě poklesu tělesné hmotnosti léčba orlistatem v dávce 60 mg po 6 měsících přinesla navíc
další důležité přínosy pro zdraví. Střední hodnota relativní změny celkového cholesterolu byla
3,5 % pro orlistat v dávce 60 mg (výchozí hodnota 3,3 mmol/l) a +3,8 % pro placebo (výchozí
hodnota 3,41 mmol/l). Pro obvod pasu byla střední hodnota změny -4,5 cm pro orlistat


v dávce 60 mg (výchozí hodnota 103,7 cm) a -3,6 cm pro placebo (výchozí hodnota 103,cm). Všechna srovnání s placebem byla statisticky významná.