Orgalutran

Farmakokinetické parametry po mnohočetném subkutánním dávkování přípravku Orgalutran jedenkrát denněopakovaném podávání 0,25 mg/den bylo během 2-3 dnů dosaženo ustálených hodnot přibližně
0,6 ng/ml.

Farmakokinetická analýza svědčí o inverzní závislosti mezi tělesnou hmotností a koncentrací
přípravku Orgalutran v séru.

Absorpce

Po jednorázovém subkutánním podání 0,25 mg sérová hladina ganirelixu rychle stoupá a během
1-2 hodin přípravku Orgalutran po subkutánním podání je přibližně 91 %.

Biotransformace

Hlavní složkou cirkulující v plasmě je ganirelix. Ganirelix je rovněž hlavní složkou nalézající se
v moči. Stolice obsahuje pouze metabolity. Metabolity jsou malé peptidové fragmenty vzniklé
enzymatickou hydrolýzou ganirelixu v určitých místech. Profil metabolitů přípravku Orgalutran
u člověka byl podobný profilu zjištěnému u zvířat.

Eliminace

Poločas eliminace