Orfiril

Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptika, deriváty mastných kyselin, kyselina valproová
ATC kód: N03AG
Kyselina valproová je antiepileptikum, které nemá chemickou podobnost s ostatními skupinami
antiepileptik. V pokusech na zvířatech i v klinických studiích má kyselina valproová antikonvulzivní
účinek. Předpokládaným principem účinku kyseliny valproové je jednak zvýšení presynaptické inhibice
zprostředkované kyselinou gama-aminomáslenou (GABA) ovlivněním jejího metabolizmu, a jednak
přímé postsynaptické působení na iontové kanály neuronální membrány.

Vícelékové transportní proteiny odstraňují léky z mozku a mohou snížit koncentraci antiepileptik
v místě působení. Exprese příliš velkého počtu těchto vícelékových transportérů může mít za následek
rezistenci vůči léku, a tak vést ke vzniku status epilepticus nebo epilepsie rezistentní na léčbu.
Předklinické a in vitro studie prokázaly, že se valproát neodstraňuje z mozku vícelékovými
transportéry. Proto vytvoření rezistence vůči léčbě vícelékovými transportéry je u valproátu
nepravděpodobné.

Kyselina valproová je velice málo rozpustná ve vodě (1 : 800), zatímco natrium-valproát se rozpouští
ve vodě snadno (1:0,4)