Po intravenózním podání je norepinefrin rychle enzymaticky inaktivován v plazmě, v játrech a v ledvinách MAO (monoaminooxidázou) a COMT (katechol-0-metyltransferázou) na inaktivní metabolity. Jeho biologický poločas je proto jen asi 1 minuta (celkové trvání jeho účinku 1-2 minuty). Prochází placentární, ale nikoli hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se z 95 % močí ve formě metabolitů.