Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h transdermální náplast
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h transdermální náplast
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h transdermální náplast
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna transdermální náplast obsahuje nicotinum 1,75 mg/cm2.
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h, o ploše 22,5 cm2 obsahuje nicotinum 39,37 mg a uvolňuje nicotinum 25 mg
za 16 hod.
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h, o ploše 13,5 cm2 obsahuje nicotinum 23,62 mg a uvolňuje nicotinum 15 mg
za 16 hod.
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h, o ploše 9,0 cm2 obsahuje nicotinum 15,75 mg a uvolňuje nicotinum 10 mg za
16 hod.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Transdermální náplast
Béžová, poloprůhledná, obdélníková náplast s kulatými rohy, potištěná světle hnědým inkoustem „Nicorette“ a
umístěná na lehce odstranitelné vrstvě potažené hliníkem a silikonem. Náplast je tvořena vrstvou obsahující
nikotin a adhezivní akrylátovou vrstvou.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Nicorette invisipatch je určen k léčbě závislosti na tabáku u dospělých zmírněním abstinenčních příznaků
nikotinu, včetně touhy po kouření během pokusů o ukončení kouření. Cílem je úplné ukončení kouření.
Nicorette invisipatch je určen pro dospělé.
Nicorette invisipatch má být používán jako součást behaviorálního programu na odvykání kouření.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
V průběhu léčby přípravkem Nicorette invisipatch mají pacienti úplně přestat kouřit.
Podávání nikotinu má být okamžitě přerušeno, pokud se objeví kterýkoli ze symptomů předávkování uvedených
v bodě 4.9.
Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují úspěšnost léčby.
Léčba přípravkem Nicorette invisipatch napodobuje změny plazmatických hladin nikotinu pozorované u kuřáků
bez přísunu nikotinu během spánku. Nikotin uvolňovaný z náplastí Nicorette invisipatch, který je dodáván
pouze během aktivní části dne (po dobu 16 hodin), nezpůsobuje poruchy spánku, které lze pozorovat při
aplikaci nikotinu během spánku.
Monoterapie
Dospělí
Léčba pomocí náplastí Nicorette invisipatch trvá obvykle 12 týdnů, 8 týdnů léčby s dostatečnou terapeutickou
dávkou následovanou 4 týdny postupného snižování dávky.
Kuřákům s vysokým stupněm závislosti (skóre Fagerströmova testu nikotinové závislosti ≥ 6 nebo kouření
20 cigaret denně) se doporučuje zahájit léčbu náplastmi Nicorette invisipatch 25 mg/16 h, jedna náplast
jednou denně (krok č. 1 v tabulce č. 1) po dobu 8 týdnů. Po 8 týdnech se má dávka nikotinu postupně snižovat.
Další 2 týdny se proto aplikuje jedna náplast Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jednou denně (krok č. 2 v tabulce
č. 1) a následující 2 týdny jedna náplast Nicorette invisipatch 10 mg/16 h jednou denně (krok č. 3 v tabulce
č. 1).
Kuřákům s nižším stupněm závislosti (skóre Fagerströmova testu nikotinové závislosti < 6 nebo kouření
≤ 20 cigaret denně) se doporučuje zahájit léčbu náplastmi Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jedna náplast
jednou denně (krok č. 1 v tabulce č. 2) po dobu 8 týdnů. Po 8 týdnech se má dávka nikotinu postupně snižovat.
Další 4 týdny se proto aplikuje jedna náplast Nicorette invisipatch 10 mg/16 h jednou denně (krok č. 2 v tabulce
č. 2).
Používání náplastí déle než 6 měsíců se všeobecně nedoporučuje. Někteří bývalí kuřáci však mohou potřebovat
k vyvarování se návratu ke kouření delší léčbu.
Tabulka č. 1) Dávkovací schéma pro kuřáky s vysokým stupněm závislosti na nikotinu
Dávkování Délka léčby
Krok 1 Nicorette invisipatch 25 mg/16 h jedna náplast jednou denně prvních 㠠týdnů – počáteční fáze
䬀爀潫 (ᄀ) 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱㔠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně následující (一)týdny
䬀爀潫 ㌀ 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱〠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně poslední (一)týdny
Tabulka č. 2) Dávkovací schéma pro kuřáky s nižším stupněm závislosti na nikotinu
Dávkování Délka léčby
Krok 1 Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jedna náplast jednou denně prvních 8 týdnů – počáteční fáze
䬀爀潫 (ᄀ) 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱〠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně 渀ásledující 㐠týdny
Kombinovaná terapie
Kuřáci, u kterých při substituční nikotinové léčbě (NRT) v monoterapii dochází k „průlomovým“ nutkáním na
cigaretu, nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná, mohou použít Nicorette invisipatch v kombinaci
s orálními NRT lékovými formami používanými pro rychlou úlevu od touhy po kouření.
Orální lékové formy, které lze použít v kombinaci s Nicorette Invisipatch jsou: léčivé žvýkací gumy Nicorette
Gum 2 mg (Nicorette Classic Gum 2 mg, Nicorette Freshfruit Gum 2 mg nebo Nicorette Icemint Gum 2 mg)
nebo Nicorette spray 1 mg/dávka.
Uživatelé si také mají přečíst příslušnou příbalovou informaci doplňující orální lékové formy.
Během léčby mají kuřáci úplně přestat kouřit.
Při kombinované terapii se pacientům doporučuje užívat pouze jeden druh doplňující lékové formy během hod.
Doporučené použití transdermální náplasti v kombinaci s 2mg léčivými žvýkacími gumami/orálním sprejem
mg/dávka v tabulkovém přehledu:
Vysoký stupeň závislosti: Kuřáci s vysokou závislostí na nikotinu (skóre Fagerströmova testu nikotinové
závislosti ≥ 6 nebo kouření 20 cigaret denně), u kterých dochází k „průlomovým“ nutkáním na cigaretu
nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná.
Dávka Doba
trvání
2mg léčivá žvýkací guma Orální sprej 1 mg/dávka
Krok 1 1 náplast
(特) 洀最一ᆭ 栀
Prvních týdnů
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Obvyklá dávka je 5ⴀ㘠
žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně ⠀(一)瘀střiky 穡 桯摩湵⁶
průběhu 16 h潤). Začít snižovat 潤
týdne 7.
䬀爀潫′ 1 náplast
ᆬ 洀最一ᆭ 栀
Další týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně ⠀(一)瘀střiky 穡 桯摩湵⁶
průběhu 16 h潤). Pokračovat ve
snižování počtu 瘀střiků za den. Do
欀潮捥 㤮 týdn攠se má používat
灯氀潶椀渀愀 průměrného počtu
瘀střiků, který 批氀 používá渀 摯
týdne 6.
䬀爀潫′′ 1 náplast
洀最一ᆭ 栀
Poslední týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Pokračovat ve snižování počtu
瘀střiků během dne tak, aby
uživatelé nepoužívali více než 瘀střiky denně během ᄁ⸀ týdne. Po
snížení dávky na 2ⴀ㐠瘀střiky denně
má být používání orálního 獰爀敪攠
ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
⠀(一)瘀střiky 穡 hodinu v průběhu
ᆭ 栀潤⤮
偯
欀爀潫甠㌀
䈀敺
náplasti
偯
dvanáctém
týdnu
偯摬攀⁰otřeby, ale snižovat
počet léčivých žvýkacích gum⸠
Po snížení na 1ⴀ2 žvýkací
gumy denně má být léčba
ukončena.
Nepoužívat více než žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale pokračovat ve
snižování počtu vstřiků během
摮攮⁐漀 snížení dávky na 2ⴀ㐠
vstřiky denně má být používání
orálního spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky 穡 hodinu v průběhu
ᆭ 栀潤⤮
Maximálně po dobu měsíců.
Maximálně po dobu 6 měsíců.
Nízký stupeň závislosti: Kuřáci s nižším stupněm závislosti na nikotinu (skóre Fagerströmova testu
nikotinové závislosti < 6 nebo kouření ≤ 20 cigaret denně), u kterých dochází k „průlomovým“ nutkáním
na cigaretu nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná.
Dávka 䐀潢愠
trvání
2mg léčivá žvýkací guma Orální sprej 1 洀术dávka
Krok 1 1 náplast
15 mg/16 h
Prvních týdnů
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Obvyklá dávka je 5-žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně (2 vstřiky za hodinu v
průběhu 16 hod). Začít snižovat od
týdne 7.
Krok 2 1 náplast
10 mg/16 h
Další týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Pokračovat ve snižování počtu
vstřiků za den. Do konce 9. týdne
se má používat polovina
průměrného počtu vstřiků, který
byl používán do 6. týdne.
Uživatelé nemají používat více než
vstřiky denně během 12. týdne.
Po snížení dávky na 2-4 vstřiky
denně má být používání orálního
spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky za hodinu v průběhu
16 hod).
Po
kroku Bez
náplasti
Po
dvanáctém
týdnu
Podle potřeby, ale snižovat
počet dávek. Po snížení na 1-žvýkací gumy denně má být
léčba ukončena.
Nepoužívat více než žvýkacích gum denně.
Maximálně po dobu 12 měsíců
Podle potřeby, ale pokračovat ve
snižování počtu vstřiků během
dne. Po snížení dávky na 2-vstřiky denně má být používání
orálního spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky za hodinu v průběhu
16 hod).
Maximálně po dobu 6 měsíců.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost náplastí Nicorette invisipatch u dětí do 18 let nebyly stanoveny. Žádné údaje nejsou
k dispozici.
Způsob podání:
Náplast se nalepuje ráno a odlepuje večer před spaním, aby byl zajištěn přibližně 16hodinový účinek. Náplast
se nalepuje na čistou, suchou a neporušenou pokožku bez ochlupení (např. trup, oblast kyčle, rameno nebo
hruď). Tato místa aplikace se každodenně mění a totéž místo se nemá používat po sobě jdoucí dny.
1. Před nalepením náplasti si pacient má umýt ruce.
2. K otevření sáčku se použijí nůžky a sáček se prostřihne v místě označení.
3. Jeden díl stříbrné hliníkové vrstvy náplasti se oddělí, jak nejvíce to bude možné. Nedotýkat se však pokud
možno lepící části náplasti prsty!
4. Náplast se pevně přitiskne lepící stranou na pokožku a odstraní se zbývající část stříbrné hliníkové vrstvy.
5. Náplast se přitlačí pevně na pokožku prsty nebo dlaní.
6. Celá plocha náplasti se uhladí konečky prstů a pacient se ujistí o dokonalém přilnutí.
7. Pokud se náplast odlepí, nahradí se jinou.
Po odstranění se použité náplasti mají bezpečným způsobem zlikvidovat.
Náplast se nenechává působit přes noc, resp. déle než 16 hodin.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Děti do 18 let.
Jedinci, kteří nikdy nekouřili.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Náplasti Nicorette invisipatch nemají používat nekuřáci.
Přínos ukončení kouření převažuje rizika spojená se správně vedenou substituční nikotinovou léčbou (NRT).
Pacienty je nutno informovat, že pokud budou pokračovat v kouření během používání náplastí, mohou být ve
zvýšené míře vystaveni nežádoucím účinkům kouření, včetně kardiovaskulárních účinků.
Zhodnocení terapeutického rizika a prospěchu má být provedeno příslušným odborníkem u pacientů s těmito
stavy:
Kardiovaskulární onemocnění: Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo zhoršenou
anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi, nedávnou cerebrovaskulární
příhodou a/nebo trpící nekontrolovanou hypertenzí mají být vyzváni k ukončení kouření nefarmakologickou
intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání lze použít náplasti, ale vzhledem k omezeným údajům
u této skupiny pacientů může být léčba zahájena pouze za pečlivého lékařského dohledu.
Diabetes mellitus: Pacienti s onemocněním diabetes mellitus mají být poučeni, že když přestanou kouřit a
začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství katecholaminů
uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolismus sacharidů.
Poruchy funkce jater a ledvin: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou
poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k poklesu clearence
nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků.
Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Používání s opatrností u pacientů s nekontrolovaným
hyperthyreoidismem a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů.
Gastrointestinální onemocnění: Nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou, žaludečními nebo
peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání přípravků NRT opatrní.
Vyšetření magnetickou rezonancí (MRI): Náplasti Nicorette invisipatch mají být před podstoupením MRI
odstraněny vzhledem k prevenci rizika popálení.
Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která může být
fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité náplasti, nemají být ponechány na místě, kde by
mohly být používány nebo požity dětmi, viz bod 4.9.
Přenesená závislost: Může se objevit přenesená závislost, je však méně škodlivá a je snadnější se zbavit
přenesené závislosti než závislosti na kouření.
Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují metabolismus
léčiv metabolisovaných CYP 1A2 (a potenciálně CYP 1A1). Při ukončení kouření může docházet ke zpomalení
metabolismu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má potenciální klinický význam u přípravků
s úzkým terapeutickým rozmezím, obsahujícím např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.
Kombinovaná terapie:
Pro kombinovanou terapii přípravky Nicorette invisipatch s doplňkovou orální lékovou formou platí stejná
zvláštní upozornění a opatření pro použití jako v monoterapie jednotlivými přípravky. Zvláštní upozornění a
opatření pro použití doplňkových orálních lékových forem lze nalézt v příslušných informacích o přípravku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou a jinými
léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např. přispívat ke zvýšení
krevního tlaku a srdeční frekvence a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na hrudi u anginy pectoris) vyvolané
podáním adenosinu, (viz bod 4.4, Ukončení kouření).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Kombinovaná terapie se nemá používat v těhotenství a při kojení.
Ženy ve fertilním věku/kontracepce u mužů a žen
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u lidí, účinek
nikotinové terapie není znám. Zatímco tedy dosud nebylo shledáno, že by bylo nutné specifické doporučení
ohledně antikoncepce u žen, nejrozumnějším přístupem u žen, které plánují těhotenství, je jak nekouřit, tak
nepoužívat NRT.
Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by byla
požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.
Těhotenství
Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová retardace,
předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke zlepšení zdraví
těhotné kuřačky a jejího dítěte. Čím dříve se dosáhne abstinence, tím lépe.
Nikotin přechází do plodu a ovlivňuje jeho dýchací pohyby a krevní oběh. Účinek na krevní oběh závisí na výši
dávky.
Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit úplně bez používání substituční
nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší ohrožení plodu ve srovnání s používáním
substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají
přípravek Nicorette invisipatch používat pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Kojení
Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě dokonce
i v terapeutických dávkách. Přípravek Nicorette invisipatch proto nemá být používán v období kojení.
V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat přípravek Nicorette invisipatch pouze po
konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Fertilita
U žen kouření tabáku snižuje schopnost početí, snižuje úspěšnost in-vitro fertilizace a významně zvyšuje riziko
infertility.
U mužů kouření tabáku snižuje produkci spermií, zvyšuje oxidativní stres a poškození DNA.
Spermie kuřáků mají sníženou schopnost oplodnění.
Není znám konkrétní podíl nikotinu na tyto účinky u člověka.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Náplasti Nicorette nemají žádný nebo mají zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Účinky spojené s ukončením kouření
Bez ohledu na použité prostředky je odvykání závislosti na tabáku spojeno s řadou příznaků. Tyto příznaky
zahrnují emoční a kognitivní účinky, jako je dysforie nebo depresivní nálada, nespavost; podrážděnost,
frustrace nebo vztek; úzkost; ztížená koncentrace, neklid nebo netrpělivost. Mohou se též vyskytnout fyzické
příznaky, jako je snížená srdeční frekvence; zvýšená chuť k jídlu nebo přírůstek tělesné hmotnosti, závrať nebo
presynkopální stavy, kašel, zácpa, krvácení dásní nebo aftózní ulcerace, nebo nasofaryngitida. Navíc touha po
nikotinu může vést ke klinicky významnému silnému nutkání kouřit.
Jak lze očekávat, typy nežádoucích účinků pozorovaných v klinických studiích s náplastmi jsou podobné
nežádoucím účinkům spojovaným s podáváním nikotinu jiným způsobem.
Nežádoucí účinky pozorované u pacientů léčených náplastmi během klinických studií a post-marketingového
sledování jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systému.
Četnost nežádoucích účinků je uvedena dle následující konvence:
Velmi časté ≥ Časté ≥ 1/100 až < Méně časté ≥ 1/1 000 až < Vzácné ≥ 1/10 000 až < 1/1 Velmi vzácné < 1/10 Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Třídy orgánových systémů Hlášené nežádoucí účinky
Poruchy imunitního systému
Méně časté Hypersenzitivita a*
Není známo Anafylaktická reakce a¶
Psychiatrické poruchy¶
Méně časté Abnormální sny a¶
Poruchy nervového systému
Časté Bolest hlavy a#
Časté Závratěa
Méně časté Parestezie a*
Srdeční poruchy
Méně časté Palpitace a¶, tachykardie a¶
Velmi vzácné 刀敶攀rzibilní fibrilace síní
Cévní poruchy¶
Méně časté Zrudnutía¶Ⰰ 栀礀瀀敲瑥渀穥 a¶
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté 䐀礀猀瀀渀漀攀 a¶
Gastrointestinální poruchy
Časté Nauzea a#, zvracenía, gastrointestiná氀ní
搀椀獫漀洀昀漀爀琀a
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté 倀爀甀爀楴甀猀
Časté Vyrážka a¶Ⱐkopřivka a¶Ⱐerytém a¶
Méně časté 䡹瀀敲栀楤爀ó穡 a¶
Není známo 䄀ngioedé洀 a¶
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté 䵹慬最楥&¶
Není známo 䈀olest v končetinách¶
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Mé渀ě časté Reakce v místě aplikace¶Ⰰ 慳琀énie a¶Ⱐ
nepříjemný pocit a bolest na hrudi a¶Ⱐ
únava a*#, malátnost a¶
a Systémové účinky.
* Ačkoli se četnost pohybuje pod 1 %, nežádoucí účinek se projevil v četnosti ≥1 % u jiné lékové formy, kde byl
identifikován jako systémový NÚ.
# Ačkoli je četnost ve skupině léčené léčivou látkou nižší než u skupiny placeba, četnost u konkrétní lékové formy, u které
byl nežádoucí účinek identifikován jako systémový NÚ, byla vyšší ve skupině léčivé látky oproti skupině placeba.
& V okolí/oblasti náplasti
¶ Nežádoucí účinky identifikované z údajů po uvedení na trh.
Kombinovaná terapie:
Nežádoucí účinky, které se objevují v průběhu kombinované NRT se liší od těch, které se objevují v
monoterapii jednotlivými přípravky, pouze v případě lokálních nežádoucích účinků týkajících se dané lékové
formy. Četnost těchto nežádoucích účinků je srovnatelná s četností popsanou v jednotlivých souhrnech údajů o
přípravku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při nadměrném používání přípravků substituční nikotinové léčby a/nebo kouření se mohou vyskytnout příznaky
předávkování.
K předávkování nikotinem může dojít v případě současného používání více náplastí, současného kouření, nebo
současného používání jiné formy substituční nikotinové léčby, nebo u kuřáků s velmi nízkým stupněm
závislosti na nikotinu.
Příznaky předávkování
Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem a zahrnují nauzeu, zvracení, zvýšené
slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, sluchové poruchy a výrazný pocit slabosti. Akutní
minimální letální dávka u člověka je 40 až 60 mg nikotinu.
Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným pulzem,
dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.
Pediatrická populace
Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné příznaky otravy
u dětí s fatálními následky. Podezření na otravu nikotinem u dítěte je třeba považovat za závažné a je třeba
okamžité ošetření.
Léčba předávkování
Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby. Povrch kůže je zapotřebí umýt vodou a
osušit (bez použití mýdla).
V případě potřeby musí být zahájena aplikace kyslíku a plicní ventilace.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu. ATC kód: N07B A
Farmakologické účinky nikotinu jsou dobře dokumentovány. Hlavním farmakologickým účinkem jsou centrální
stimulace a/nebo útlum, přechodné hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke zvýšenému systolickému
tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.
Pokud jsou náplasti Nicorette invisipatch používány dle doporučených dávek, pomáhají po ukončení kouření
udržovat pod kontrolou tělesnou hmotnost.
Klinické studie prokázali, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření tím, že zmírňují
abstinenční příznaky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Obsah nikotinu uváděný v názvech přípravků je odvozen od průměrného množství nikotinu uvolněného z
náplastí v průběhu 16 hodin.
Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace nikotinu je dosaženo přibližně po 9 hodinách (tmax) po aplikaci náplasti,
tedy v odpoledních nebo večerních hodinách, kdy je riziko relapsu nejvyšší.
Mezi množstvím uvolněného nikotinu (výší dávky) a plazmatickou koncentrací nikotinu v rámci terapeutického
dávkovacího rozmezí 10-25 mg/16 hod existuje lineární závislost. Průměrné hodnoty maximální plazmatické
koncentrace nikotinu (Cmax) se vypočítají dle tabulky:
Dávka 渀椀欀潴椀渀甀 ⠀洀最一ᆭ漀摩渀⤀ 䌀max (ng/ml)
10 15 15,25 26, Hodnoty takto přepočtených plazmatických koncentrací nikotinu odpovídají hodnotám zjištěným při reálném
měření plazmatických koncentrací nikotinu: 11 ng/ml pro náplast s obsahem 10 mg nikotinu a 25 ng/ml pro
náplast s obsahem 25 mg nikotinu. U náplasti s obsahem 15 mg nikotinu byla interpolací zjištěna maximální
plazmatická koncentrace nikotinu 16 ng/ml.
Kinetika nikotinu není ovlivněna umístěním náplasti (na stehně nebo horní části paže).
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však
nepředpokládá.
Z farmakokinetických studií vyplývá, že při ponechání náplasti déle než 16 hodin a následném pokračování
s novou náplastí nedochází k významné kumulaci nikotinu. Pokud pacient(ka) (výjimečně) zapomene náplast na
noc odlepit, je možné ráno po odlepení pokračovat v léčbě s novou odpovídající náplastí bez přestávky.
Distribuce
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5%. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku
nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů
chorobou.
Biotransformace
Hlavním orgánem jsou játra, ale nikotin je rovněž metabolizován ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více
než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu,
kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin10krát.
Eliminace
Průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod a poločas přibližně 3 hodiny.
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10 %
nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a
acidifikaci pod pH 5.
Linearita/ nelinearita
Plazmatické koncentrace nikotinu vykazují dávkovou úměrnost pro všechny tři síly náplasti.
Porucha funkce ledvin
Progresivní závažná porucha funkce ledvin je spjata s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny
nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Porucha funkce jater
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm poruchy funkce jater
(Child-Pugh klasifikace 5) a clearance nikotinu je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm poruchy
funkce jater (Child-Pugh klasifikace 7).
Starší pacienti
Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování
však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
V neklinických studiích náplastí Nicorette invisipatch byla potvrzena velmi dobrá bezpečnost léčivé látky
i potvrzen bezpečnostní profil pomocných látek.
Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky.
Dobře známá karcinogenita způsobená kouřením tabáku je připisována látkám vznikajícím procesem pyrolýzy
tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje v náplastech Nicorette.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Vrstva obsahující léčivou látku:
polyethylentereftalátový (PET) film, triacylglyceroly se středně dlouhým řetězcem, bazický butylovaný
methakrylátový kopolymer.
Akrylátová vrstva:
adhezivní akrylátový roztok, hydroxid draselný, sodná sůl kroskarmelózy, aluminium-acetylacetonát.
Uvolňovací vložka:
Polyethylentereftalátový (PET) film, z jedné strany potažený hliníkem, z obou stran potažený silikonem.
6.2 Inkompatibility
Nejsou známy.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ºC. Uchovávejte v dobře uzavřeném vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn
před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Vícevrstevný sáček z papíru, vrstvy PET, hliníku a polyakrylnitril kopolymeru nebo koextrudovaného
cykloolefínového kopolymeru, krabička.
Velikost balení:
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: 7, 14, 28 náplastí.
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: 7, 14, 28 náplastí.
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: 7, 14 náplastí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Používání přípravku nemá významný vliv na životní prostředí.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil AB
Norrbroplatsen 251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: 87/329/08-C
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: 87/328/08-C
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: 87/327/08-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 25. 6. Datum posledního prodloužení registrace: 13. 5.
10. DATUM REVIZE TEXTU
18. 3.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h transdermální náplast
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h transdermální náplast
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h transdermální náplast
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna transdermální náplast obsahuje nicotinum 1,75 mg/cm2.
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h, o ploše 22,5 cm2 obsahuje nicotinum 39,37 mg a uvolňuje nicotinum 25 mg
za 16 hod.
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h, o ploše 13,5 cm2 obsahuje nicotinum 23,62 mg a uvolňuje nicotinum 15 mg
za 16 hod.
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h, o ploše 9,0 cm2 obsahuje nicotinum 15,75 mg a uvolňuje nicotinum 10 mg za
16 hod.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Transdermální náplast
Béžová, poloprůhledná, obdélníková náplast s kulatými rohy, potištěná světle hnědým inkoustem „Nicorette“ a
umístěná na lehce odstranitelné vrstvě potažené hliníkem a silikonem. Náplast je tvořena vrstvou obsahující
nikotin a adhezivní akrylátovou vrstvou.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Nicorette invisipatch je určen k léčbě závislosti na tabáku u dospělých zmírněním abstinenčních příznaků
nikotinu, včetně touhy po kouření během pokusů o ukončení kouření. Cílem je úplné ukončení kouření.
Nicorette invisipatch je určen pro dospělé.
Nicorette invisipatch má být používán jako součást behaviorálního programu na odvykání kouření.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
V průběhu léčby přípravkem Nicorette invisipatch mají pacienti úplně přestat kouřit.
Podávání nikotinu má být okamžitě přerušeno, pokud se objeví kterýkoli ze symptomů předávkování uvedených
v bodě 4.9.
Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují úspěšnost léčby.
Léčba přípravkem Nicorette invisipatch napodobuje změny plazmatických hladin nikotinu pozorované u kuřáků
bez přísunu nikotinu během spánku. Nikotin uvolňovaný z náplastí Nicorette invisipatch, který je dodáván
pouze během aktivní části dne (po dobu 16 hodin), nezpůsobuje poruchy spánku, které lze pozorovat při
aplikaci nikotinu během spánku.
Monoterapie
Dospělí
Léčba pomocí náplastí Nicorette invisipatch trvá obvykle 12 týdnů, 8 týdnů léčby s dostatečnou terapeutickou
dávkou následovanou 4 týdny postupného snižování dávky.
Kuřákům s vysokým stupněm závislosti (skóre Fagerströmova testu nikotinové závislosti ≥ 6 nebo kouření
20 cigaret denně) se doporučuje zahájit léčbu náplastmi Nicorette invisipatch 25 mg/16 h, jedna náplast
jednou denně (krok č. 1 v tabulce č. 1) po dobu 8 týdnů. Po 8 týdnech se má dávka nikotinu postupně snižovat.
Další 2 týdny se proto aplikuje jedna náplast Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jednou denně (krok č. 2 v tabulce
č. 1) a následující 2 týdny jedna náplast Nicorette invisipatch 10 mg/16 h jednou denně (krok č. 3 v tabulce
č. 1).
Kuřákům s nižším stupněm závislosti (skóre Fagerströmova testu nikotinové závislosti < 6 nebo kouření
≤ 20 cigaret denně) se doporučuje zahájit léčbu náplastmi Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jedna náplast
jednou denně (krok č. 1 v tabulce č. 2) po dobu 8 týdnů. Po 8 týdnech se má dávka nikotinu postupně snižovat.
Další 4 týdny se proto aplikuje jedna náplast Nicorette invisipatch 10 mg/16 h jednou denně (krok č. 2 v tabulce
č. 2).
Používání náplastí déle než 6 měsíců se všeobecně nedoporučuje. Někteří bývalí kuřáci však mohou potřebovat
k vyvarování se návratu ke kouření delší léčbu.
Tabulka č. 1) Dávkovací schéma pro kuřáky s vysokým stupněm závislosti na nikotinu
Dávkování Délka léčby
Krok 1 Nicorette invisipatch 25 mg/16 h jedna náplast jednou denně prvních 㠠týdnů – počáteční fáze
䬀爀潫 (ᄀ) 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱㔠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně následující (一)týdny
䬀爀潫 ㌀ 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱〠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně poslední (一)týdny
Tabulka č. 2) Dávkovací schéma pro kuřáky s nižším stupněm závislosti na nikotinu
Dávkování Délka léčby
Krok 1 Nicorette invisipatch 15 mg/16 h jedna náplast jednou denně prvních 8 týdnů – počáteční fáze
䬀爀潫 (ᄀ) 一椀捯爀整琀攠椀湶椀獩灡琀捨‱〠洀最一ᆭ jedna náplast jednou denně 渀ásledující 㐠týdny
Kombinovaná terapie
Kuřáci, u kterých při substituční nikotinové léčbě (NRT) v monoterapii dochází k „průlomovým“ nutkáním na
cigaretu, nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná, mohou použít Nicorette invisipatch v kombinaci
s orálními NRT lékovými formami používanými pro rychlou úlevu od touhy po kouření.
Orální lékové formy, které lze použít v kombinaci s Nicorette Invisipatch jsou: léčivé žvýkací gumy Nicorette
Gum 2 mg (Nicorette Classic Gum 2 mg, Nicorette Freshfruit Gum 2 mg nebo Nicorette Icemint Gum 2 mg)
nebo Nicorette spray 1 mg/dávka.
Uživatelé si také mají přečíst příslušnou příbalovou informaci doplňující orální lékové formy.
Během léčby mají kuřáci úplně přestat kouřit.
Při kombinované terapii se pacientům doporučuje užívat pouze jeden druh doplňující lékové formy během hod.
Doporučené použití transdermální náplasti v kombinaci s 2mg léčivými žvýkacími gumami/orálním sprejem
mg/dávka v tabulkovém přehledu:
Vysoký stupeň závislosti: Kuřáci s vysokou závislostí na nikotinu (skóre Fagerströmova testu nikotinové
závislosti ≥ 6 nebo kouření 20 cigaret denně), u kterých dochází k „průlomovým“ nutkáním na cigaretu
nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná.
Dávka Doba
trvání
2mg léčivá žvýkací guma Orální sprej 1 mg/dávka
Krok 1 1 náplast
(特) 洀最一ᆭ 栀
Prvních týdnů
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Obvyklá dávka je 5ⴀ㘠
žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně ⠀(一)瘀střiky 穡 桯摩湵⁶
průběhu 16 h潤). Začít snižovat 潤
týdne 7.
䬀爀潫′ 1 náplast
ᆬ 洀最一ᆭ 栀
Další týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně ⠀(一)瘀střiky 穡 桯摩湵⁶
průběhu 16 h潤). Pokračovat ve
snižování počtu 瘀střiků za den. Do
欀潮捥 㤮 týdn攠se má používat
灯氀潶椀渀愀 průměrného počtu
瘀střiků, který 批氀 používá渀 摯
týdne 6.
䬀爀潫′′ 1 náplast
洀最一ᆭ 栀
Poslední týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Pokračovat ve snižování počtu
瘀střiků během dne tak, aby
uživatelé nepoužívali více než 瘀střiky denně během ᄁ⸀ týdne. Po
snížení dávky na 2ⴀ㐠瘀střiky denně
má být používání orálního 獰爀敪攠
ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
⠀(一)瘀střiky 穡 hodinu v průběhu
ᆭ 栀潤⤮
偯
欀爀潫甠㌀
䈀敺
náplasti
偯
dvanáctém
týdnu
偯摬攀⁰otřeby, ale snižovat
počet léčivých žvýkacích gum⸠
Po snížení na 1ⴀ2 žvýkací
gumy denně má být léčba
ukončena.
Nepoužívat více než žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale pokračovat ve
snižování počtu vstřiků během
摮攮⁐漀 snížení dávky na 2ⴀ㐠
vstřiky denně má být používání
orálního spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky 穡 hodinu v průběhu
ᆭ 栀潤⤮
Maximálně po dobu měsíců.
Maximálně po dobu 6 měsíců.
Nízký stupeň závislosti: Kuřáci s nižším stupněm závislosti na nikotinu (skóre Fagerströmova testu
nikotinové závislosti < 6 nebo kouření ≤ 20 cigaret denně), u kterých dochází k „průlomovým“ nutkáním
na cigaretu nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná.
Dávka 䐀潢愠
trvání
2mg léčivá žvýkací guma Orální sprej 1 洀术dávka
Krok 1 1 náplast
15 mg/16 h
Prvních týdnů
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Obvyklá dávka je 5-žvýkacích gum denně.
Podle potřeby, ale ne více než mg denně (2 vstřiky za hodinu v
průběhu 16 hod). Začít snižovat od
týdne 7.
Krok 2 1 náplast
10 mg/16 h
Další týdny
Podle potřeby, ale ne více než
16 žvýkacích gum denně.
Pokračovat ve snižování počtu
vstřiků za den. Do konce 9. týdne
se má používat polovina
průměrného počtu vstřiků, který
byl používán do 6. týdne.
Uživatelé nemají používat více než
vstřiky denně během 12. týdne.
Po snížení dávky na 2-4 vstřiky
denně má být používání orálního
spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky za hodinu v průběhu
16 hod).
Po
kroku Bez
náplasti
Po
dvanáctém
týdnu
Podle potřeby, ale snižovat
počet dávek. Po snížení na 1-žvýkací gumy denně má být
léčba ukončena.
Nepoužívat více než žvýkacích gum denně.
Maximálně po dobu 12 měsíců
Podle potřeby, ale pokračovat ve
snižování počtu vstřiků během
dne. Po snížení dávky na 2-vstřiky denně má být používání
orálního spreje ukončeno.
Nepoužívat více než 32 mg denně
(2 vstřiky za hodinu v průběhu
16 hod).
Maximálně po dobu 6 měsíců.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost náplastí Nicorette invisipatch u dětí do 18 let nebyly stanoveny. Žádné údaje nejsou
k dispozici.
Způsob podání:
Náplast se nalepuje ráno a odlepuje večer před spaním, aby byl zajištěn přibližně 16hodinový účinek. Náplast
se nalepuje na čistou, suchou a neporušenou pokožku bez ochlupení (např. trup, oblast kyčle, rameno nebo
hruď). Tato místa aplikace se každodenně mění a totéž místo se nemá používat po sobě jdoucí dny.
1. Před nalepením náplasti si pacient má umýt ruce.
2. K otevření sáčku se použijí nůžky a sáček se prostřihne v místě označení.
3. Jeden díl stříbrné hliníkové vrstvy náplasti se oddělí, jak nejvíce to bude možné. Nedotýkat se však pokud
možno lepící části náplasti prsty!
4. Náplast se pevně přitiskne lepící stranou na pokožku a odstraní se zbývající část stříbrné hliníkové vrstvy.
5. Náplast se přitlačí pevně na pokožku prsty nebo dlaní.
6. Celá plocha náplasti se uhladí konečky prstů a pacient se ujistí o dokonalém přilnutí.
7. Pokud se náplast odlepí, nahradí se jinou.
Po odstranění se použité náplasti mají bezpečným způsobem zlikvidovat.
Náplast se nenechává působit přes noc, resp. déle než 16 hodin.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Děti do 18 let.
Jedinci, kteří nikdy nekouřili.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Náplasti Nicorette invisipatch nemají používat nekuřáci.
Přínos ukončení kouření převažuje rizika spojená se správně vedenou substituční nikotinovou léčbou (NRT).
Pacienty je nutno informovat, že pokud budou pokračovat v kouření během používání náplastí, mohou být ve
zvýšené míře vystaveni nežádoucím účinkům kouření, včetně kardiovaskulárních účinků.
Zhodnocení terapeutického rizika a prospěchu má být provedeno příslušným odborníkem u pacientů s těmito
stavy:
Kardiovaskulární onemocnění: Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo zhoršenou
anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi, nedávnou cerebrovaskulární
příhodou a/nebo trpící nekontrolovanou hypertenzí mají být vyzváni k ukončení kouření nefarmakologickou
intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání lze použít náplasti, ale vzhledem k omezeným údajům
u této skupiny pacientů může být léčba zahájena pouze za pečlivého lékařského dohledu.
Diabetes mellitus: Pacienti s onemocněním diabetes mellitus mají být poučeni, že když přestanou kouřit a
začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství katecholaminů
uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolismus sacharidů.
Poruchy funkce jater a ledvin: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou
poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k poklesu clearence
nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků.
Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Používání s opatrností u pacientů s nekontrolovaným
hyperthyreoidismem a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů.
Gastrointestinální onemocnění: Nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou, žaludečními nebo
peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání přípravků NRT opatrní.
Vyšetření magnetickou rezonancí (MRI): Náplasti Nicorette invisipatch mají být před podstoupením MRI
odstraněny vzhledem k prevenci rizika popálení.
Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která může být
fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité náplasti, nemají být ponechány na místě, kde by
mohly být používány nebo požity dětmi, viz bod 4.9.
Přenesená závislost: Může se objevit přenesená závislost, je však méně škodlivá a je snadnější se zbavit
přenesené závislosti než závislosti na kouření.
Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují metabolismus
léčiv metabolisovaných CYP 1A2 (a potenciálně CYP 1A1). Při ukončení kouření může docházet ke zpomalení
metabolismu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má potenciální klinický význam u přípravků
s úzkým terapeutickým rozmezím, obsahujícím např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.
Kombinovaná terapie:
Pro kombinovanou terapii přípravky Nicorette invisipatch s doplňkovou orální lékovou formou platí stejná
zvláštní upozornění a opatření pro použití jako v monoterapie jednotlivými přípravky. Zvláštní upozornění a
opatření pro použití doplňkových orálních lékových forem lze nalézt v příslušných informacích o přípravku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou a jinými
léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např. přispívat ke zvýšení
krevního tlaku a srdeční frekvence a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na hrudi u anginy pectoris) vyvolané
podáním adenosinu, (viz bod 4.4, Ukončení kouření).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Kombinovaná terapie se nemá používat v těhotenství a při kojení.
Ženy ve fertilním věku/kontracepce u mužů a žen
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u lidí, účinek
nikotinové terapie není znám. Zatímco tedy dosud nebylo shledáno, že by bylo nutné specifické doporučení
ohledně antikoncepce u žen, nejrozumnějším přístupem u žen, které plánují těhotenství, je jak nekouřit, tak
nepoužívat NRT.
Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by byla
požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.
Těhotenství
Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová retardace,
předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke zlepšení zdraví
těhotné kuřačky a jejího dítěte. Čím dříve se dosáhne abstinence, tím lépe.
Nikotin přechází do plodu a ovlivňuje jeho dýchací pohyby a krevní oběh. Účinek na krevní oběh závisí na výši
dávky.
Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit úplně bez používání substituční
nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší ohrožení plodu ve srovnání s používáním
substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají
přípravek Nicorette invisipatch používat pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Kojení
Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě dokonce
i v terapeutických dávkách. Přípravek Nicorette invisipatch proto nemá být používán v období kojení.
V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat přípravek Nicorette invisipatch pouze po
konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Fertilita
U žen kouření tabáku snižuje schopnost početí, snižuje úspěšnost in-vitro fertilizace a významně zvyšuje riziko
infertility.
U mužů kouření tabáku snižuje produkci spermií, zvyšuje oxidativní stres a poškození DNA.
Spermie kuřáků mají sníženou schopnost oplodnění.
Není znám konkrétní podíl nikotinu na tyto účinky u člověka.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Náplasti Nicorette nemají žádný nebo mají zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Účinky spojené s ukončením kouření
Bez ohledu na použité prostředky je odvykání závislosti na tabáku spojeno s řadou příznaků. Tyto příznaky
zahrnují emoční a kognitivní účinky, jako je dysforie nebo depresivní nálada, nespavost; podrážděnost,
frustrace nebo vztek; úzkost; ztížená koncentrace, neklid nebo netrpělivost. Mohou se též vyskytnout fyzické
příznaky, jako je snížená srdeční frekvence; zvýšená chuť k jídlu nebo přírůstek tělesné hmotnosti, závrať nebo
presynkopální stavy, kašel, zácpa, krvácení dásní nebo aftózní ulcerace, nebo nasofaryngitida. Navíc touha po
nikotinu může vést ke klinicky významnému silnému nutkání kouřit.
Jak lze očekávat, typy nežádoucích účinků pozorovaných v klinických studiích s náplastmi jsou podobné
nežádoucím účinkům spojovaným s podáváním nikotinu jiným způsobem.
Nežádoucí účinky pozorované u pacientů léčených náplastmi během klinických studií a post-marketingového
sledování jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systému.
Četnost nežádoucích účinků je uvedena dle následující konvence:
Velmi časté ≥ Časté ≥ 1/100 až < Méně časté ≥ 1/1 000 až < Vzácné ≥ 1/10 000 až < 1/1 Velmi vzácné < 1/10 Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Třídy orgánových systémů Hlášené nežádoucí účinky
Poruchy imunitního systému
Méně časté Hypersenzitivita a*
Není známo Anafylaktická reakce a¶
Psychiatrické poruchy¶
Méně časté Abnormální sny a¶
Poruchy nervového systému
Časté Bolest hlavy a#
Časté Závratěa
Méně časté Parestezie a*
Srdeční poruchy
Méně časté Palpitace a¶, tachykardie a¶
Velmi vzácné 刀敶攀rzibilní fibrilace síní
Cévní poruchy¶
Méně časté Zrudnutía¶Ⰰ 栀礀瀀敲瑥渀穥 a¶
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté 䐀礀猀瀀渀漀攀 a¶
Gastrointestinální poruchy
Časté Nauzea a#, zvracenía, gastrointestiná氀ní
搀椀獫漀洀昀漀爀琀a
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté 倀爀甀爀楴甀猀
Časté Vyrážka a¶Ⱐkopřivka a¶Ⱐerytém a¶
Méně časté 䡹瀀敲栀楤爀ó穡 a¶
Není známo 䄀ngioedé洀 a¶
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté 䵹慬最楥&¶
Není známo 䈀olest v končetinách¶
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Mé渀ě časté Reakce v místě aplikace¶Ⰰ 慳琀énie a¶Ⱐ
nepříjemný pocit a bolest na hrudi a¶Ⱐ
únava a*#, malátnost a¶
a Systémové účinky.
* Ačkoli se četnost pohybuje pod 1 %, nežádoucí účinek se projevil v četnosti ≥1 % u jiné lékové formy, kde byl
identifikován jako systémový NÚ.
# Ačkoli je četnost ve skupině léčené léčivou látkou nižší než u skupiny placeba, četnost u konkrétní lékové formy, u které
byl nežádoucí účinek identifikován jako systémový NÚ, byla vyšší ve skupině léčivé látky oproti skupině placeba.
& V okolí/oblasti náplasti
¶ Nežádoucí účinky identifikované z údajů po uvedení na trh.
Kombinovaná terapie:
Nežádoucí účinky, které se objevují v průběhu kombinované NRT se liší od těch, které se objevují v
monoterapii jednotlivými přípravky, pouze v případě lokálních nežádoucích účinků týkajících se dané lékové
formy. Četnost těchto nežádoucích účinků je srovnatelná s četností popsanou v jednotlivých souhrnech údajů o
přípravku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při nadměrném používání přípravků substituční nikotinové léčby a/nebo kouření se mohou vyskytnout příznaky
předávkování.
K předávkování nikotinem může dojít v případě současného používání více náplastí, současného kouření, nebo
současného používání jiné formy substituční nikotinové léčby, nebo u kuřáků s velmi nízkým stupněm
závislosti na nikotinu.
Příznaky předávkování
Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem a zahrnují nauzeu, zvracení, zvýšené
slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, sluchové poruchy a výrazný pocit slabosti. Akutní
minimální letální dávka u člověka je 40 až 60 mg nikotinu.
Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným pulzem,
dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.
Pediatrická populace
Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné příznaky otravy
u dětí s fatálními následky. Podezření na otravu nikotinem u dítěte je třeba považovat za závažné a je třeba
okamžité ošetření.
Léčba předávkování
Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby. Povrch kůže je zapotřebí umýt vodou a
osušit (bez použití mýdla).
V případě potřeby musí být zahájena aplikace kyslíku a plicní ventilace.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu. ATC kód: N07B A
Farmakologické účinky nikotinu jsou dobře dokumentovány. Hlavním farmakologickým účinkem jsou centrální
stimulace a/nebo útlum, přechodné hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke zvýšenému systolickému
tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.
Pokud jsou náplasti Nicorette invisipatch používány dle doporučených dávek, pomáhají po ukončení kouření
udržovat pod kontrolou tělesnou hmotnost.
Klinické studie prokázali, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření tím, že zmírňují
abstinenční příznaky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Obsah nikotinu uváděný v názvech přípravků je odvozen od průměrného množství nikotinu uvolněného z
náplastí v průběhu 16 hodin.
Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace nikotinu je dosaženo přibližně po 9 hodinách (tmax) po aplikaci náplasti,
tedy v odpoledních nebo večerních hodinách, kdy je riziko relapsu nejvyšší.
Mezi množstvím uvolněného nikotinu (výší dávky) a plazmatickou koncentrací nikotinu v rámci terapeutického
dávkovacího rozmezí 10-25 mg/16 hod existuje lineární závislost. Průměrné hodnoty maximální plazmatické
koncentrace nikotinu (Cmax) se vypočítají dle tabulky:
Dávka 渀椀欀潴椀渀甀 ⠀洀最一ᆭ漀摩渀⤀ 䌀max (ng/ml)
10 15 15,25 26, Hodnoty takto přepočtených plazmatických koncentrací nikotinu odpovídají hodnotám zjištěným při reálném
měření plazmatických koncentrací nikotinu: 11 ng/ml pro náplast s obsahem 10 mg nikotinu a 25 ng/ml pro
náplast s obsahem 25 mg nikotinu. U náplasti s obsahem 15 mg nikotinu byla interpolací zjištěna maximální
plazmatická koncentrace nikotinu 16 ng/ml.
Kinetika nikotinu není ovlivněna umístěním náplasti (na stehně nebo horní části paže).
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však
nepředpokládá.
Z farmakokinetických studií vyplývá, že při ponechání náplasti déle než 16 hodin a následném pokračování
s novou náplastí nedochází k významné kumulaci nikotinu. Pokud pacient(ka) (výjimečně) zapomene náplast na
noc odlepit, je možné ráno po odlepení pokračovat v léčbě s novou odpovídající náplastí bez přestávky.
Distribuce
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5%. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku
nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů
chorobou.
Biotransformace
Hlavním orgánem jsou játra, ale nikotin je rovněž metabolizován ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více
než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu,
kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin10krát.
Eliminace
Průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod a poločas přibližně 3 hodiny.
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10 %
nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a
acidifikaci pod pH 5.
Linearita/ nelinearita
Plazmatické koncentrace nikotinu vykazují dávkovou úměrnost pro všechny tři síly náplasti.
Porucha funkce ledvin
Progresivní závažná porucha funkce ledvin je spjata s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny
nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Porucha funkce jater
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm poruchy funkce jater
(Child-Pugh klasifikace 5) a clearance nikotinu je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm poruchy
funkce jater (Child-Pugh klasifikace 7).
Starší pacienti
Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování
však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
V neklinických studiích náplastí Nicorette invisipatch byla potvrzena velmi dobrá bezpečnost léčivé látky
i potvrzen bezpečnostní profil pomocných látek.
Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky.
Dobře známá karcinogenita způsobená kouřením tabáku je připisována látkám vznikajícím procesem pyrolýzy
tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje v náplastech Nicorette.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Vrstva obsahující léčivou látku:
polyethylentereftalátový (PET) film, triacylglyceroly se středně dlouhým řetězcem, bazický butylovaný
methakrylátový kopolymer.
Akrylátová vrstva:
adhezivní akrylátový roztok, hydroxid draselný, sodná sůl kroskarmelózy, aluminium-acetylacetonát.
Uvolňovací vložka:
Polyethylentereftalátový (PET) film, z jedné strany potažený hliníkem, z obou stran potažený silikonem.
6.2 Inkompatibility
Nejsou známy.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ºC. Uchovávejte v dobře uzavřeném vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn
před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Vícevrstevný sáček z papíru, vrstvy PET, hliníku a polyakrylnitril kopolymeru nebo koextrudovaného
cykloolefínového kopolymeru, krabička.
Velikost balení:
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: 7, 14, 28 náplastí.
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: 7, 14, 28 náplastí.
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: 7, 14 náplastí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Používání přípravku nemá významný vliv na životní prostředí.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil AB
Norrbroplatsen 251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA
Nicorette invisipatch 25 mg/16 h: 87/329/08-C
Nicorette invisipatch 15 mg/16 h: 87/328/08-C
Nicorette invisipatch 10 mg/16 h: 87/327/08-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 25. 6. Datum posledního prodloužení registrace: 13. 5.
10. DATUM REVIZE TEXTU
18. 3.
Více o léku Nicorette invisipatch
Nicorette invisipatch
相似或替代产品
|
有现货 | 运送自 29 CZK 409 CZK |
|
有现货 | 运送自 79 CZK 459 CZK |
