sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg léčivá žvýkací guma
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg léčivá žvýkací guma
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ ̈
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg:
Jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotinum 2 mg (ve formě nicotini resinas 10 mg).
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg:
Jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotinum 4 mg (ve formě nicotini resinas 20 mg).
Pomocná látka se známým účinkem: butylhydroxytoluen.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Léčivá žvýkací guma
Popis přípravku:
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg:
potahovaná čtvercová žvýkací guma bílé barvy o velikosti 15 x 15 x 6 mm.
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg:
potahovaná čtvercová žvýkací guma smetanové barvy o velikosti 15 x 15 x 6 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek je určen k léčbě závislosti na tabáku, ke zmírnění touhy po kouření (nikotinu) a ke zmírnění
abstinenčních příznaků, což umožňuje snadnější odvykání kouření kuřákům motivovaným přestat
kouřit. Slouží jako podpůrný přípravek k překonávání dočasné abstinenční fáze kouření nebo ke
snadnějšímu snížení počtu vykouřených cigaret u kuřáků neschopných nebo neochotných přestat
kouřit.
4.2 Dávkování a způsob podání
Během léčby léčivými žvýkacími gumami přípravku Nicorette FreshFruit Gum má pacient vynaložit
veškeré úsilí na to, aby přestal kouřit definitivně. Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují
úspěšnost léčby.
Léčivé žvýkací gumy se mají používat namísto kouření cigarety nebo v případě touhy si zapálit. Je
nutné každodenní používání dostatečného počtu léčivých žvýkacích gum. Pro co nejvyšší úspěšnost je
důležité přípravek nepoddávkovat. Dávkování má být stanoveno dle míry nikotinové závislosti kuřáka.
Pediatrická populace
Osoby do 18 let mohou používat přípravek Nicorette FreshFruit Gum pouze na základě doporučení
lékaře. Nejsou k dispozici žádné údaje z kontrolovaných klinických studií, které by podporovaly léčbu
léčivými žvýkacími gumami přípravku Nicorette FreshFruit Gum u dospívajících do 18 let. Množství
nikotinu, které dospělí kuřáci tolerují, může vyvolat příznaky otravy nebo mít fatální důsledky, pokud
je přípravek nedopatřením požit dětmi.
Monoterapie
Dospělí a starší pacienti
Počáteční dávka léčivého přípravku Nicorette FreshFruit Gum má být zvolena dle míry nikotinové
závislosti každého kuřáka. Používání 8-12 léčivých žvýkacích gum vhodné síly denně nejméně po měsíce by mělo být pro léčbu dostatečné. Silně závislí kuřáci (Fagerströmův test nikotinové závislosti
(FTND) 6, nebo kouření 20 cigaret denně) nebo pacienti, kterým se nepodařilo přestat kouřit po
používání léčivých žvýkacích gum s obsahem 2 mg nikotinu, mají zahájit léčbu léčivou žvýkací
gumou s obsahem 4 mg nikotinu. V ostatních případech je vhodná počáteční dávka 2 mg nikotinu.
Nemá se použít více než 24 léčivých žvýkacích gum za den.
Porucha funkce jater a ledvin:
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin
je zapotřebí opatrnosti při stanovení dávky, protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho
metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků (viz body 4.4 a 5.2).
1) Ukončení kouření
Léčivé žvýkací gumy je zapotřebí používat alespoň 3 měsíce a v této době zahájit postupné snižování
počtu léčivých žvýkacích gum. Denní dávka nikotinu má být postupně upravována snižováním
celkového počtu léčivých žvýkacích gum v závislosti na subjektivním vnímání potřeby kouřit každého
pacienta. Léčba má být ukončena po poklesu používání na 1-2 léčivé žvýkací gumy denně.
2) Snížení počtu cigaret
Léčivé žvýkací gumy je zapotřebí používat mezi jednotlivými epizodami kouření vždy, když se
dostaví naléhavá potřeba kouřit, aby byl co nejdéle prodloužen interval bez kouření a záměrně snížen
počet vykouřených cigaret během dne na nejnižší možnou míru. Pokud nedojde během 6 týdnů od
zahájení léčby ke snížení počtu vykouřených cigaret, pacient má vyhledat odbornou pomoc.
Pokus o úplné zanechání kouření má být uskutečněn, jakmile se pacient cítí být připraven, ne však
později než 6 měsíců od zahájení léčby. Pokud se pacientovi nepodaří definitivně přestat kouřit do
měsíců od zahájení léčby, má vyhledat odbornou pomoc.
Pravidelné používání léčivých žvýkacích gum déle než 1 rok se všeobecně nedoporučuje. Pro případ,
že se náhle dostaví touha po kouření, je vhodné si ponechat zbylé léčivé žvýkací gumy přípravku
Nicorette FreshFruit Gum pro příležitostné použití k vyvarování se návratu ke kouření.
3) Dočasná abstinenční fáze
Léčivá žvýkací guma se používá v situacích bez možnosti kouřit, například v místech se zákazem
kouření nebo v případě, kdy si kuřák nepřeje kouřit, a přitom pociťuje potřebu si zapálit.
Kombinovaná terapie
Kuřáci, u kterých při substituční nikotinové léčbě (NRT) v monoterapii dochází k „průlomovým“
nutkáním na cigaretu, nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná, mohou použít Nicorette
FreshFruit Gum 2 mg v kombinaci s Nicorette invisipatch pro rychlou úlevu od touhy po kouření.
Přípravek Nicorette FreshFruit Gum 4 mg není určen pro kombinovanou léčbu.
Přípravek Nicorette FreshFruit Gum 2 mg v kombinované terapii představuje pouze doplňkovou
terapii a léčivé žvýkací gumy Nicorette FreshFruit Gum 2 mg nejsou určeny k zahájení kombinované
terapie s Nicorette invisipatch.
Kuřáci se mají řídit stejným doporučeným dávkováním pro náplasti Nicorette invisipatch, jak je
uvedeno v příslušném souhrnu údajů o přípravku. Uživatelé si také mají přečíst příslušnou příbalovou
informaci o přípravku Nicorette invisipatch.
Způsob podání
Každá léčivá žvýkací guma přípravku Nicorette FreshFruit Gum se má žvýkat pomalu a přerušovaně
po dobu přibližně 30 minut. Žvýká se do pocitu silné chutě po nikotinu nebo mravenčení, poté se
žvýkání přeruší a léčivá žvýkací guma se umístí k tvářím do doby, než mravenčení ustane, pak může
opět následovat pomalé žvýkání.
Podávání nikotinu má být dočasně pozastaveno, pokud se objeví symptomy nadměrného použití
nikotinu. Jestliže symptomy nadměrného použití nikotinu přetrvávají, příjem nikotinu má být snížen
buď nižší frekvencí podávání, nebo snížením síly nikotinu (viz bod 4.9).
Během žvýkání pacient nesmí pít, jíst, ani kouřit.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Děti a dospívající do 12 let.
Nekuřáci.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výhody ukončení kouření převažují nad rizikem spojeným se správně používanou náhradní
nikotinovou léčbou (NRT- Nicotine Replacement Therapy).
Poměr rizika a bezpečnosti má být posouzen příslušným lékařem u pacientů s těmito stavy:
• Kardiovaskulární onemocnění: Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo
zhoršenou anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi,
nekontrolovanou hypertenzí nebo nedávnou cerebrovaskulární příhodou mají být vyzváni
k ukončení kouření nefarmakologickou intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání
lze použít léčivé žvýkací gumy, ale vzhledem k omezeným údajům o bezpečnosti u této skupiny
pacientů může být léčba zahájena pouze za pečlivého lékařského dohledu.
• Diabetes mellitus: Pacienti s diabetem mellitem mají být poučeni, že když přestanou kouřit a
začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství
katecholaminů uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolismus
sacharidů.
• Porucha funkce jater a ledvin: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo
s těžkou poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k
poklesu clearance nikotinu, mátového oleje nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení
nežádoucích účinků.
• Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Používat s opatrností u pacientů
s nekontrolovanou hypertyreózou a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování
katecholaminů.
• Gastrointestinální onemocnění: Polknutý nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou,
žaludečními nebo peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání
přípravků NRT opatrní.
• Pacienti s umělým chrupem mohou mít se žvýkáním přípravku Nicorette FreshFruit Gum obtíže.
Léčivá žvýkací guma se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i
poškodit.
Pediatrická populace
Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která
může být fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité, nemají být ponechány na
místě, ke kterému mají přístup děti, viz bod 4.9.
Přenesená závislost: Může se objevit přenesená závislost, je však méně škodlivá a je snadnější se
zbavit přenesené závislosti než závislosti na kouření.
Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují
metabolizmus léčiv metabolizovaných CYP 1A2. Při ukončení kouření může docházet ke zpomalení
metabolizmu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má potenciální klinický význam u
přípravků s úzkým terapeutickým rozmezím obsahujících např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.
Aplikace čistého nikotinu v lékové formě léčivých žvýkacích gum přípravku Nicorette FreshFruit
Gum je méně škodlivá než kouření tabáku.
Přípravek obsahuje butylhydroxytoluen. Může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní
dermatitidu) nebo podráždění očí a sliznic.
Kombinovaná terapie:
Pro kombinovanou terapii přípravky Nicorette invisipatch s doplňkovou orální lékovou formou platí
stejná zvláštní upozornění a opatření pro použití jako v monoterapii jednotlivými přípravky. Zvláštní
upozornění a opatření pro použití doplňkových orálních lékových forem lze nalézt v příslušných
informacích o přípravku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou
a jinými léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např.
přispívat ke zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence, a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na
hrudi u anginy pectoris) vyvolané podáním adenosinu. Více informací o změnách metabolismu
některých léčivých látek po ukončení kouření viz bod 4.4.
4.6 Fertilita, těhotenství, kojení
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u lidí,
účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro
antikoncepci u žen, existuje u žen, které plánují těhotenství, striktní doporučení nekouřit a nepoužívat
NRT. Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by
byla požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.
Kombinovaná terapie se nesmí používat v těhotenství a v období kojení.
Těhotenství
Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová retardace,
předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke
zlepšení zdraví těhotné kuřačky a jejího dítěte.
Nikotin přechází do plodu a ovlivňuje jeho dýchací pohyby a krevní oběh. Účinek na krevní oběh
závisí na výši dávky. Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit
úplně bez používání substituční nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší
ohrožení plodu ve srovnání s používáním substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného
programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette
FreshFruit Gum používat pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Kojení
Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě dokonce
i v terapeutických dávkách. Léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum proto nemají
být používány v období kojení. V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat
léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum pouze po konzultaci s odborným
zdravotnickým pracovníkem. V případě, že benefit používání přípravku převyšuje riziko pro kojence,
mají kojící ženy používat léčivé žvýkací gumy neprodleně po kojení.
Fertilita
Kouření u žen snižuje schopnost početí, snižuje úspěšnost in vitro fertilizace a významně zvyšuje
riziko infertility. U mužů kouření tabáku snižuje produkci spermií, zvyšuje oxidativní stres a
poškození DNA. Spermatozoa kuřáků vykazují sníženou schopnost oplodnění. Vlastní přínos nikotinu
v rámci těchto příznaků u lidí není znám.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum nemají žádný nebo mají zanedbatelný vliv
na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky spojené s ukončením kouření
Je známa celá řada příznaků doprovázejících odvykání kouření, bez ohledu na to, jakým způsobem
odvykání probíhá. Tyto příznaky zahrnují jak emocionální, tak kognitivní účinky jako je dysforie nebo
depresivní nálada; nespavost, podrážděnost, frustrace nebo vztek; úzkost; ztížená koncentrace a neklid
nebo netrpělivost. Mohou se také objevit fyzické příznaky jako je snížená srdeční frekvence, zvýšená
chuť k jídlu nebo přírůstek tělesné hmotnosti, závrať nebo presynkopální příznaky, kašel, zácpa,
krvácení dásní, aftózní ulcerace, nebo nazofaryngitida. Navíc může touha po nikotinu vést ke klinicky
významnému silnému nutkání kouřit.
Lékové nežádoucí reakce
Většina nežádoucích účinků hlášených subjekty se objevuje během počáteční fáze léčby a závisí
hlavně na dávce.
Alergické reakce (včetně příznaků anafylaxe) se během užívání nikotinových přípravků vyskytují
vzácně.
Může se vyskytnout podráždění v ústech a krku, nicméně u většiny osob se tyto upraví při
pokračujícím používání.
Léčivá žvýkací guma se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i poškodit.
Lokální nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných orálně podávaných přípravků.
Nežádoucí účinky orálních přípravků s obsahem nikotinu identifikované v klinických studiích a na
základě postmarketingových zkušeností jsou uvedeny níže. U nežádoucích účinků identifikovaných
z postmarketingových zkušeností byly frekvence stanoveny z klinických studií.
Velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 až < 1/1 000), velmi vzácné < 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Třída orgánových systémů Hlášený nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému
Časté Hypersenzitivita
Není známo Anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy
Méně časté Abnormální sny
Poruchy nervového systému
Velmi časté Bolest hlavy
Časté Dysgeuzie, parestezie
Poruchy oka
Není známo Rozmazané vidění, zvýšené slzení
Srdeční poruchy
Méně časté Palpitace, tachykardie
Cévní poruchy
Méně časté Zrudnutí, hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi časté Škytavka, podráždění hrdla, kašel
Méně časté Bronchospasmus, rinorea, dysfonie, dyspnoe, nosní
kongesce, orofaryngeální bolest, kýchání, pocit
staženého hrdla
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté Nauzea
Časté Bolest břicha, sucho v ústech, průjem, dyspepsie,
flatulence, hypersekrece slin, stomatitida, zvracení
Méně časté Eruktace, krvácení dásní, glositida, puchýře a
exfoliace sliznice dutiny ústní, orální parestezie
Vzácné Dysfagie, orální hypestezie, dávení
Není známo Sucho v krku, bolest rtů, gastrointestinální
diskomfort
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté Hyperhidróza, svědění, vyrážka, kopřivka
Není známo Erytém, angioedém
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté Bolest v čelisti
Není známo Svalová slabost
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Pocit pálení, únava
Méně časté Astenie, nepříjemný pocit a bolest na hrudi,
malátnost
Kombinovaná terapie:
Nežádoucí účinky, které se objevují v průběhu kombinované NRT, se liší od těch, které se objevují v
monoterapii jednotlivými přípravky, pouze v případě lokálních nežádoucích účinků týkajících se dané
lékové formy. Frekvence těchto nežádoucích účinků je srovnatelná s frekvencí popsanou
v jednotlivých souhrnech údajů o přípravku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při nadměrném používání přípravků náhradní nikotinové léčby a/nebo kouření se mohou vyskytnout
příznaky předávkování.
K příznakům předávkování nikotinem z přípravku Nicorette FreshFruit Gum může dojít v případě
současného používání nadměrného množství léčivých žvýkacích gum, současného kouření,
současného používání přípravku Nicorette FreshFruit Gum s jinými zdroji nikotinu nebo u kuřáků,
kteří již dříve měli nízký příjem nikotinu z cigaret. Riziko otravy způsobené polknutím léčivé žvýkací
gumy je velmi nízké, protože absorpce při absenci žvýkání je pomalá a neúplná.
Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem a zahrnují nauzeu, zvracení,
zvýšené slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, sluchové poruchy a výraznou
slabost. Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným
pulzem, dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.
Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné
příznaky otravy u malých dětí s fatálními následky.
Léčba předávkování
Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby u pacienta. Gastrointestinální
absorpci nikotinu při požití nadměrného množství snižuje perorální podání aktivního uhlí.
Akutní minimální letální dávka u člověka činí 40 - 60 mg nikotinu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu, nikotin.
ATC kód: N07BA
Farmakologické účinky nikotinu jsou dobře dokumentovány. Hlavním farmakologickým účinkem jsou
centrální stimulace a/nebo útlum, přechodné hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke
zvýšenému systolickému tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.
Náhlé přerušení používání tabákových výrobků po dlouhém období každodenního dodávání nikotinu
může vyvolat vznik charakteristických abstinenčních příznaků, k nimž patří: dysforie nebo depresivní
nálada, nespavost, podrážděnost, frustrace nebo agresivita, úzkost, zhoršená koncentrace, neklid nebo
netrpělivost, snížení srdeční frekvence a zvýšená chuť k jídlu nebo zvyšování tělesné hmotnosti.
Touha po nikotinu považovaná za klinicky významný příznak, je také důležitou součástí nikotinového
odvykání.
Klinické studie prokazují, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření zmírněním
abstinenčních příznaků.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Nikotin podávaný ve formě léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní.
Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5-7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních
hladin je dosaženo asi po 30 minutách od zahájení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu dosahují
přibližně stejných hodnot jako po vykouření cigarety a je nepravděpodobné, že by překročily hodnotu
dosaženou po vykouření cigarety.
Množství nikotinu vstřebaného z jedné léčivé žvýkací gumy závisí na intenzitě a délce žvýkání.
Množství vstřebaného nikotinu závisí také na jeho vylučování a na ztrátách z dutiny ústní
způsobených polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je
nižší v důsledku množství primárně metabolizovaného v játrech, tzv. „first-pass effect“. Nejvyšší podíl
část vstřebaného nikotinu z léčivé žvýkací gumy pochází přímo ze sliznice dutiny ústní.
Vysoká a rychle rostoucí hladina nikotinu v plazmě, která je pozorována po fázi kouření, se během
používání léčivých žvýkacích gum přípravku Nicorette FreshFruit vyskytuje zřídka. Obvykle se
vstřebá 1,4 mg nikotinu z léčivé žvýkací gumy s obsahem 2 mg nikotinu.
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však
nepředpokládá.
Distribuce
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Hlavním orgánem
vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je
metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které
se jeví méně účinné než původní látka.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na
kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění
plazmatických proteinů chorobou.
Biotransformace
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární
plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin
10krát.
Eliminace
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně
než 10 % nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při
zvýšení diurézy a acidifikaci pod pH 5.
Progresivní závažné ledvinové poškození je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené
hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s lehkou poruchou funkce jater (Child-
Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u pacientů s cirhózou se středně těžkou poruchou
funkce jater (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno
u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Data o bezpečnosti přípravku Nicorette FreshFruit Gum nebyla ověřována v předklinických studiích.
Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky.
Dobře známá karcinogenita způsobená kouřením tabáku je připisována látkám vznikajícím procesem
pyrolýzy tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje v léčivých žvýkacích gumách přípravku
Nicorette FreshFruit Gum.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
jádro:
základ žvýkací gumy s antioxidantem (obsahuje butylhydroxytoluen E 321)
xylitol
silice máty peprné
uhličitan sodný
hydrogenuhličitan sodný (pouze Nicorette FreshFruit Gum 2 mg)
draselná sůl acesulfamu
levomenthol
lehký oxid hořečnatý
hlinitý lak chinolinové žluti (E 104) (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)
mastek
vnitřní potahová vrstva:
ovocné aroma v prášku
čištěná voda
polysorbát hypromelóza
sukralóza
vnější potahová vrstva:
xylitol
arabská klovatina usušená rozprášením
oxid titaničitý (E 171)
karnaubský vosk
čištěná voda
hlinitý lak chinolinové žluti (E 104) (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)
ovocné aroma v prášku
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ºC.
6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 a 210 léčivých žvýkacích gum.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil AB
Norrbroplatsen 2, 251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg: 87/410/07-C
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg: 87/411/07-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 04.07.Datum posledního prodloužení registrace: 16. 10.
10. DATUM REVIZE TEXTU
3. 7.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg léčivá žvýkací guma
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg léčivá žvýkací guma
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ ̈
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg:
Jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotinum 2 mg (ve formě nicotini resinas 10 mg).
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg:
Jedna léčivá žvýkací guma obsahuje nicotinum 4 mg (ve formě nicotini resinas 20 mg).
Pomocná látka se známým účinkem: butylhydroxytoluen.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Léčivá žvýkací guma
Popis přípravku:
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg:
potahovaná čtvercová žvýkací guma bílé barvy o velikosti 15 x 15 x 6 mm.
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg:
potahovaná čtvercová žvýkací guma smetanové barvy o velikosti 15 x 15 x 6 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek je určen k léčbě závislosti na tabáku, ke zmírnění touhy po kouření (nikotinu) a ke zmírnění
abstinenčních příznaků, což umožňuje snadnější odvykání kouření kuřákům motivovaným přestat
kouřit. Slouží jako podpůrný přípravek k překonávání dočasné abstinenční fáze kouření nebo ke
snadnějšímu snížení počtu vykouřených cigaret u kuřáků neschopných nebo neochotných přestat
kouřit.
4.2 Dávkování a způsob podání
Během léčby léčivými žvýkacími gumami přípravku Nicorette FreshFruit Gum má pacient vynaložit
veškeré úsilí na to, aby přestal kouřit definitivně. Odborná rada a podpora okolí zpravidla zvyšují
úspěšnost léčby.
Léčivé žvýkací gumy se mají používat namísto kouření cigarety nebo v případě touhy si zapálit. Je
nutné každodenní používání dostatečného počtu léčivých žvýkacích gum. Pro co nejvyšší úspěšnost je
důležité přípravek nepoddávkovat. Dávkování má být stanoveno dle míry nikotinové závislosti kuřáka.
Pediatrická populace
Osoby do 18 let mohou používat přípravek Nicorette FreshFruit Gum pouze na základě doporučení
lékaře. Nejsou k dispozici žádné údaje z kontrolovaných klinických studií, které by podporovaly léčbu
léčivými žvýkacími gumami přípravku Nicorette FreshFruit Gum u dospívajících do 18 let. Množství
nikotinu, které dospělí kuřáci tolerují, může vyvolat příznaky otravy nebo mít fatální důsledky, pokud
je přípravek nedopatřením požit dětmi.
Monoterapie
Dospělí a starší pacienti
Počáteční dávka léčivého přípravku Nicorette FreshFruit Gum má být zvolena dle míry nikotinové
závislosti každého kuřáka. Používání 8-12 léčivých žvýkacích gum vhodné síly denně nejméně po měsíce by mělo být pro léčbu dostatečné. Silně závislí kuřáci (Fagerströmův test nikotinové závislosti
(FTND) 6, nebo kouření 20 cigaret denně) nebo pacienti, kterým se nepodařilo přestat kouřit po
používání léčivých žvýkacích gum s obsahem 2 mg nikotinu, mají zahájit léčbu léčivou žvýkací
gumou s obsahem 4 mg nikotinu. V ostatních případech je vhodná počáteční dávka 2 mg nikotinu.
Nemá se použít více než 24 léčivých žvýkacích gum za den.
Porucha funkce jater a ledvin:
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo s těžkou poruchou funkce ledvin
je zapotřebí opatrnosti při stanovení dávky, protože může dojít k poklesu clearance nikotinu nebo jeho
metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků (viz body 4.4 a 5.2).
1) Ukončení kouření
Léčivé žvýkací gumy je zapotřebí používat alespoň 3 měsíce a v této době zahájit postupné snižování
počtu léčivých žvýkacích gum. Denní dávka nikotinu má být postupně upravována snižováním
celkového počtu léčivých žvýkacích gum v závislosti na subjektivním vnímání potřeby kouřit každého
pacienta. Léčba má být ukončena po poklesu používání na 1-2 léčivé žvýkací gumy denně.
2) Snížení počtu cigaret
Léčivé žvýkací gumy je zapotřebí používat mezi jednotlivými epizodami kouření vždy, když se
dostaví naléhavá potřeba kouřit, aby byl co nejdéle prodloužen interval bez kouření a záměrně snížen
počet vykouřených cigaret během dne na nejnižší možnou míru. Pokud nedojde během 6 týdnů od
zahájení léčby ke snížení počtu vykouřených cigaret, pacient má vyhledat odbornou pomoc.
Pokus o úplné zanechání kouření má být uskutečněn, jakmile se pacient cítí být připraven, ne však
později než 6 měsíců od zahájení léčby. Pokud se pacientovi nepodaří definitivně přestat kouřit do
měsíců od zahájení léčby, má vyhledat odbornou pomoc.
Pravidelné používání léčivých žvýkacích gum déle než 1 rok se všeobecně nedoporučuje. Pro případ,
že se náhle dostaví touha po kouření, je vhodné si ponechat zbylé léčivé žvýkací gumy přípravku
Nicorette FreshFruit Gum pro příležitostné použití k vyvarování se návratu ke kouření.
3) Dočasná abstinenční fáze
Léčivá žvýkací guma se používá v situacích bez možnosti kouřit, například v místech se zákazem
kouření nebo v případě, kdy si kuřák nepřeje kouřit, a přitom pociťuje potřebu si zapálit.
Kombinovaná terapie
Kuřáci, u kterých při substituční nikotinové léčbě (NRT) v monoterapii dochází k „průlomovým“
nutkáním na cigaretu, nebo u kterých nebyla NRT monoterapie úspěšná, mohou použít Nicorette
FreshFruit Gum 2 mg v kombinaci s Nicorette invisipatch pro rychlou úlevu od touhy po kouření.
Přípravek Nicorette FreshFruit Gum 4 mg není určen pro kombinovanou léčbu.
Přípravek Nicorette FreshFruit Gum 2 mg v kombinované terapii představuje pouze doplňkovou
terapii a léčivé žvýkací gumy Nicorette FreshFruit Gum 2 mg nejsou určeny k zahájení kombinované
terapie s Nicorette invisipatch.
Kuřáci se mají řídit stejným doporučeným dávkováním pro náplasti Nicorette invisipatch, jak je
uvedeno v příslušném souhrnu údajů o přípravku. Uživatelé si také mají přečíst příslušnou příbalovou
informaci o přípravku Nicorette invisipatch.
Způsob podání
Každá léčivá žvýkací guma přípravku Nicorette FreshFruit Gum se má žvýkat pomalu a přerušovaně
po dobu přibližně 30 minut. Žvýká se do pocitu silné chutě po nikotinu nebo mravenčení, poté se
žvýkání přeruší a léčivá žvýkací guma se umístí k tvářím do doby, než mravenčení ustane, pak může
opět následovat pomalé žvýkání.
Podávání nikotinu má být dočasně pozastaveno, pokud se objeví symptomy nadměrného použití
nikotinu. Jestliže symptomy nadměrného použití nikotinu přetrvávají, příjem nikotinu má být snížen
buď nižší frekvencí podávání, nebo snížením síly nikotinu (viz bod 4.9).
Během žvýkání pacient nesmí pít, jíst, ani kouřit.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Děti a dospívající do 12 let.
Nekuřáci.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výhody ukončení kouření převažují nad rizikem spojeným se správně používanou náhradní
nikotinovou léčbou (NRT- Nicotine Replacement Therapy).
Poměr rizika a bezpečnosti má být posouzen příslušným lékařem u pacientů s těmito stavy:
• Kardiovaskulární onemocnění: Závislí kuřáci s nedávným infarktem myokardu, nestabilní nebo
zhoršenou anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými srdečními arytmiemi,
nekontrolovanou hypertenzí nebo nedávnou cerebrovaskulární příhodou mají být vyzváni
k ukončení kouření nefarmakologickou intervencí (např. pomocí poradenství). V případě selhání
lze použít léčivé žvýkací gumy, ale vzhledem k omezeným údajům o bezpečnosti u této skupiny
pacientů může být léčba zahájena pouze za pečlivého lékařského dohledu.
• Diabetes mellitus: Pacienti s diabetem mellitem mají být poučeni, že když přestanou kouřit a
začnou používat NRT, je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení množství
katecholaminů uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolismus
sacharidů.
• Porucha funkce jater a ledvin: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo
s těžkou poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít k
poklesu clearance nikotinu, mátového oleje nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení
nežádoucích účinků.
• Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Používat s opatrností u pacientů
s nekontrolovanou hypertyreózou a feochromocytomem, protože nikotin způsobuje uvolňování
katecholaminů.
• Gastrointestinální onemocnění: Polknutý nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou,
žaludečními nebo peptickými vředy a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání
přípravků NRT opatrní.
• Pacienti s umělým chrupem mohou mít se žvýkáním přípravku Nicorette FreshFruit Gum obtíže.
Léčivá žvýkací guma se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i
poškodit.
Pediatrická populace
Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která
může být fatální. Přípravky s obsahem nikotinu, nepoužité nebo použité, nemají být ponechány na
místě, ke kterému mají přístup děti, viz bod 4.9.
Přenesená závislost: Může se objevit přenesená závislost, je však méně škodlivá a je snadnější se
zbavit přenesené závislosti než závislosti na kouření.
Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují
metabolizmus léčiv metabolizovaných CYP 1A2. Při ukončení kouření může docházet ke zpomalení
metabolizmu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má potenciální klinický význam u
přípravků s úzkým terapeutickým rozmezím obsahujících např. theofylin, takrin, klozapin a ropinirol.
Aplikace čistého nikotinu v lékové formě léčivých žvýkacích gum přípravku Nicorette FreshFruit
Gum je méně škodlivá než kouření tabáku.
Přípravek obsahuje butylhydroxytoluen. Může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní
dermatitidu) nebo podráždění očí a sliznic.
Kombinovaná terapie:
Pro kombinovanou terapii přípravky Nicorette invisipatch s doplňkovou orální lékovou formou platí
stejná zvláštní upozornění a opatření pro použití jako v monoterapii jednotlivými přípravky. Zvláštní
upozornění a opatření pro použití doplňkových orálních lékových forem lze nalézt v příslušných
informacích o přípravku.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi substituční nikotinovou léčbou
a jinými léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu, např.
přispívat ke zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence, a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti na
hrudi u anginy pectoris) vyvolané podáním adenosinu. Více informací o změnách metabolismu
některých léčivých látek po ukončení kouření viz bod 4.4.
4.6 Fertilita, těhotenství, kojení
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u lidí,
účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro
antikoncepci u žen, existuje u žen, které plánují těhotenství, striktní doporučení nekouřit a nepoužívat
NRT. Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že by
byla požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.
Kombinovaná terapie se nesmí používat v těhotenství a v období kojení.
Těhotenství
Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová retardace,
předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější opatření ke
zlepšení zdraví těhotné kuřačky a jejího dítěte.
Nikotin přechází do plodu a ovlivňuje jeho dýchací pohyby a krevní oběh. Účinek na krevní oběh
závisí na výši dávky. Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit
úplně bez používání substituční nikotinové léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší
ohrožení plodu ve srovnání s používáním substitučních nikotinových přípravků v rámci řízeného
programu odvykání kouření. Těhotné kuřačky mají léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette
FreshFruit Gum používat pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem.
Kojení
Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě dokonce
i v terapeutických dávkách. Léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum proto nemají
být používány v období kojení. V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat
léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum pouze po konzultaci s odborným
zdravotnickým pracovníkem. V případě, že benefit používání přípravku převyšuje riziko pro kojence,
mají kojící ženy používat léčivé žvýkací gumy neprodleně po kojení.
Fertilita
Kouření u žen snižuje schopnost početí, snižuje úspěšnost in vitro fertilizace a významně zvyšuje
riziko infertility. U mužů kouření tabáku snižuje produkci spermií, zvyšuje oxidativní stres a
poškození DNA. Spermatozoa kuřáků vykazují sníženou schopnost oplodnění. Vlastní přínos nikotinu
v rámci těchto příznaků u lidí není znám.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčivé žvýkací gumy přípravku Nicorette FreshFruit Gum nemají žádný nebo mají zanedbatelný vliv
na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky spojené s ukončením kouření
Je známa celá řada příznaků doprovázejících odvykání kouření, bez ohledu na to, jakým způsobem
odvykání probíhá. Tyto příznaky zahrnují jak emocionální, tak kognitivní účinky jako je dysforie nebo
depresivní nálada; nespavost, podrážděnost, frustrace nebo vztek; úzkost; ztížená koncentrace a neklid
nebo netrpělivost. Mohou se také objevit fyzické příznaky jako je snížená srdeční frekvence, zvýšená
chuť k jídlu nebo přírůstek tělesné hmotnosti, závrať nebo presynkopální příznaky, kašel, zácpa,
krvácení dásní, aftózní ulcerace, nebo nazofaryngitida. Navíc může touha po nikotinu vést ke klinicky
významnému silnému nutkání kouřit.
Lékové nežádoucí reakce
Většina nežádoucích účinků hlášených subjekty se objevuje během počáteční fáze léčby a závisí
hlavně na dávce.
Alergické reakce (včetně příznaků anafylaxe) se během užívání nikotinových přípravků vyskytují
vzácně.
Může se vyskytnout podráždění v ústech a krku, nicméně u většiny osob se tyto upraví při
pokračujícím používání.
Léčivá žvýkací guma se může nalepit na umělý chrup a ve vzácných případech ho může i poškodit.
Lokální nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných orálně podávaných přípravků.
Nežádoucí účinky orálních přípravků s obsahem nikotinu identifikované v klinických studiích a na
základě postmarketingových zkušeností jsou uvedeny níže. U nežádoucích účinků identifikovaných
z postmarketingových zkušeností byly frekvence stanoveny z klinických studií.
Velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), méně časté (> 1/1 000 až < 1/100), vzácné (> 1/10 až < 1/1 000), velmi vzácné < 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Třída orgánových systémů Hlášený nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému
Časté Hypersenzitivita
Není známo Anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy
Méně časté Abnormální sny
Poruchy nervového systému
Velmi časté Bolest hlavy
Časté Dysgeuzie, parestezie
Poruchy oka
Není známo Rozmazané vidění, zvýšené slzení
Srdeční poruchy
Méně časté Palpitace, tachykardie
Cévní poruchy
Méně časté Zrudnutí, hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi časté Škytavka, podráždění hrdla, kašel
Méně časté Bronchospasmus, rinorea, dysfonie, dyspnoe, nosní
kongesce, orofaryngeální bolest, kýchání, pocit
staženého hrdla
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté Nauzea
Časté Bolest břicha, sucho v ústech, průjem, dyspepsie,
flatulence, hypersekrece slin, stomatitida, zvracení
Méně časté Eruktace, krvácení dásní, glositida, puchýře a
exfoliace sliznice dutiny ústní, orální parestezie
Vzácné Dysfagie, orální hypestezie, dávení
Není známo Sucho v krku, bolest rtů, gastrointestinální
diskomfort
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté Hyperhidróza, svědění, vyrážka, kopřivka
Není známo Erytém, angioedém
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté Bolest v čelisti
Není známo Svalová slabost
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Pocit pálení, únava
Méně časté Astenie, nepříjemný pocit a bolest na hrudi,
malátnost
Kombinovaná terapie:
Nežádoucí účinky, které se objevují v průběhu kombinované NRT, se liší od těch, které se objevují v
monoterapii jednotlivými přípravky, pouze v případě lokálních nežádoucích účinků týkajících se dané
lékové formy. Frekvence těchto nežádoucích účinků je srovnatelná s frekvencí popsanou
v jednotlivých souhrnech údajů o přípravku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při nadměrném používání přípravků náhradní nikotinové léčby a/nebo kouření se mohou vyskytnout
příznaky předávkování.
K příznakům předávkování nikotinem z přípravku Nicorette FreshFruit Gum může dojít v případě
současného používání nadměrného množství léčivých žvýkacích gum, současného kouření,
současného používání přípravku Nicorette FreshFruit Gum s jinými zdroji nikotinu nebo u kuřáků,
kteří již dříve měli nízký příjem nikotinu z cigaret. Riziko otravy způsobené polknutím léčivé žvýkací
gumy je velmi nízké, protože absorpce při absenci žvýkání je pomalá a neúplná.
Příznaky předávkování jsou obdobné jako při akutní otravě nikotinem a zahrnují nauzeu, zvracení,
zvýšené slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, sluchové poruchy a výraznou
slabost. Ve vysokých dávkách mohou být tyto příznaky provázeny hypotenzí, slabým a nepravidelným
pulzem, dýchacími obtížemi, vyčerpaností, oběhovým selháním a generalizovanými křečemi.
Dávky nikotinu, které jsou dospělými kuřáky během léčby tolerovány, mohou vyvolat závažné
příznaky otravy u malých dětí s fatálními následky.
Léčba předávkování
Okamžité ukončení podávání nikotinu a zahájení symptomatické léčby u pacienta. Gastrointestinální
absorpci nikotinu při požití nadměrného množství snižuje perorální podání aktivního uhlí.
Akutní minimální letální dávka u člověka činí 40 - 60 mg nikotinu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu, nikotin.
ATC kód: N07BA
Farmakologické účinky nikotinu jsou dobře dokumentovány. Hlavním farmakologickým účinkem jsou
centrální stimulace a/nebo útlum, přechodné hyperpnoe, periferní vazokonstrikce (vedoucí ke
zvýšenému systolickému tlaku), snížení chuti k jídlu a stimulace peristaltiky.
Náhlé přerušení používání tabákových výrobků po dlouhém období každodenního dodávání nikotinu
může vyvolat vznik charakteristických abstinenčních příznaků, k nimž patří: dysforie nebo depresivní
nálada, nespavost, podrážděnost, frustrace nebo agresivita, úzkost, zhoršená koncentrace, neklid nebo
netrpělivost, snížení srdeční frekvence a zvýšená chuť k jídlu nebo zvyšování tělesné hmotnosti.
Touha po nikotinu považovaná za klinicky významný příznak, je také důležitou součástí nikotinového
odvykání.
Klinické studie prokazují, že přípravky obsahující nikotin pomáhají při odvykání kouření zmírněním
abstinenčních příznaků.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Nikotin podávaný ve formě léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní.
Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5-7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních
hladin je dosaženo asi po 30 minutách od zahájení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu dosahují
přibližně stejných hodnot jako po vykouření cigarety a je nepravděpodobné, že by překročily hodnotu
dosaženou po vykouření cigarety.
Množství nikotinu vstřebaného z jedné léčivé žvýkací gumy závisí na intenzitě a délce žvýkání.
Množství vstřebaného nikotinu závisí také na jeho vylučování a na ztrátách z dutiny ústní
způsobených polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je
nižší v důsledku množství primárně metabolizovaného v játrech, tzv. „first-pass effect“. Nejvyšší podíl
část vstřebaného nikotinu z léčivé žvýkací gumy pochází přímo ze sliznice dutiny ústní.
Vysoká a rychle rostoucí hladina nikotinu v plazmě, která je pozorována po fázi kouření, se během
používání léčivých žvýkacích gum přípravku Nicorette FreshFruit vyskytuje zřídka. Obvykle se
vstřebá 1,4 mg nikotinu z léčivé žvýkací gumy s obsahem 2 mg nikotinu.
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však
nepředpokládá.
Distribuce
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Hlavním orgánem
vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je
metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které
se jeví méně účinné než původní látka.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na
kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění
plazmatických proteinů chorobou.
Biotransformace
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární
plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin
10krát.
Eliminace
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně
než 10 % nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při
zvýšení diurézy a acidifikaci pod pH 5.
Progresivní závažné ledvinové poškození je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené
hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s lehkou poruchou funkce jater (Child-
Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u pacientů s cirhózou se středně těžkou poruchou
funkce jater (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno
u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Data o bezpečnosti přípravku Nicorette FreshFruit Gum nebyla ověřována v předklinických studiích.
Nebylo potvrzeno, že by měl nikotin mutagenní nebo genotoxické účinky.
Dobře známá karcinogenita způsobená kouřením tabáku je připisována látkám vznikajícím procesem
pyrolýzy tabáku. Žádná z těchto látek se nevyskytuje v léčivých žvýkacích gumách přípravku
Nicorette FreshFruit Gum.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
jádro:
základ žvýkací gumy s antioxidantem (obsahuje butylhydroxytoluen E 321)
xylitol
silice máty peprné
uhličitan sodný
hydrogenuhličitan sodný (pouze Nicorette FreshFruit Gum 2 mg)
draselná sůl acesulfamu
levomenthol
lehký oxid hořečnatý
hlinitý lak chinolinové žluti (E 104) (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)
mastek
vnitřní potahová vrstva:
ovocné aroma v prášku
čištěná voda
polysorbát hypromelóza
sukralóza
vnější potahová vrstva:
xylitol
arabská klovatina usušená rozprášením
oxid titaničitý (E 171)
karnaubský vosk
čištěná voda
hlinitý lak chinolinové žluti (E 104) (pouze Nicorette FreshFruit Gum 4 mg)
ovocné aroma v prášku
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ºC.
6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 a 210 léčivých žvýkacích gum.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
McNeil AB
Norrbroplatsen 2, 251 09 Helsingborg
Švédsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
Nicorette FreshFruit Gum 2 mg: 87/410/07-C
Nicorette FreshFruit Gum 4 mg: 87/411/07-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 04.07.Datum posledního prodloužení registrace: 16. 10.
10. DATUM REVIZE TEXTU
3. 7.
Více o léku Nicorette freshfruit gum
Nicorette freshfruit gum
相似或替代产品
|
有现货 | 运送自 29 CZK 409 CZK |
|
有现货 | 运送自 79 CZK 459 CZK |
