Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa (deriváty benzodiazepinů), ATC kód: N05CD08.
Mechanismus účinku
Ústřední účinky benzodiazepinů jsou zprostředkovány zvýšením GABAergní neurotransmise na inhibičních synapsích. V přítomnosti benzodiazepinů se afinita GABA receptoru k neurotransmiteru zvyšuje pozitivní alosterickou modulací, což má za následek zvýšený účinek uvolněného GABA na postsynaptický transmembránový tok chloridového iontu.
Chemický midazolam je derivát skupiny imidazobenzodiazepinů. Základní dusík v poloze 2 systému imidazobenzodiazepinového kruhu umožňuje účinné látce midazolamu vytvářet voděrozpustné soli s kyselinami, čímž vzniká stabilní a dobře tolerovaný injekční roztok. Při fyziologickém pH se diazepinový kruh uzavře a vytvoří se volná báze, výsledkem je lipofilní látka s rychlým nástupem účinku. Rychlá metabolická transformace a redistribuce jsou klíčovými důvody krátkého trvání účinků.
Farmakodynamické účinky Midazolam má hypnotické a sedativní účinky charakterizované rychlým nástupem a krátkým trváním. Také má úzkostné, antikonvulzivní a svalově relaxační účinky. Midazolam zhoršuje psychomotorické funkce po jednorázových a/nebo opakovaných dávkách, ale způsobuje minimální hemodynamické změny. Po intramuskulárním nebo intravenózním podání nastává krátká anterogradní amnézie; (pacient si nepamatuje události, které se staly v době nejvyššího účinku látky).