Loperamide stada
Farmakoterapeutická skupina: antidiarotika, střevní protizánětlivá a protiinfekční léčiva,
antipropulsiva
ATC kód: A07DA
Loperamid se s vysokou afinitou váže na opioidní μ-receptory střevní stěny. Na těchto receptorech
loperamid působí jako agonista, který může být vytěsněn antagonistou naloxonem. Loperamid
inhibuje uvolňování acetylcholinu a některých prostaglandinů ve střevní stěně, čímž prodlužuje dobu
střevní pasáže a zvyšuje kapacitu střevní stěny pro absorpci tekutiny. Mohou existovat i další
mechanizmy účinku, které nezávisejí na aktivaci opioidního receptoru. Loperamid vitruálně
neprochází hematoencefalickou bariérou. Spouštěcí práh pro centrální účinky vysoce převyšuje dávku
používanou pro maximální účinek proti průjmu. Loperamid zvyšuje tonus análního sfinkteru, čímž
pomáhá snížit inkontinenci a nutkání na stolici po anorektálním chiurgickém zákroku.
