Lecigimon

Farmakoterapeutická skupina: Antiparkinsonika, dopa a její deriváty, ATC kód: N04BA03.

Mechanismus účinku
Přípravek Lecigimon obsahuje kombinaci levodopy, monohydrátu karbidopy a entakaponu (poměr
4:1:4) ve formě gelu pro kontinuální intestinální infuzi u pokročilé Parkinsonovy nemoci s těžkými
výkyvy motoriky a hyperkinezí/dyskinezí.

Podle současných znalostí jsou symptomy Parkinsonovy nemoci spojeny s deplecí dopaminu v corpus
striatum. Dopamin nepřestupuje hematoencefalickou bariéru.

Levodopa je metabolický prekursor dopaminu, který prochází hematoencefalickou bariérou a zmírňuje
příznaky onemocnění. Pokud je levodopa podávána bez inhibitorů metabolických enzymů, dostane se
do centrálního nervového systému jen malá část podané dávky, protože levodopa je ve velké míře
metabolizována v periferních tkáních.

Karbidopa je periferní inhibitor DDC, který redukuje periferní metabolismus levodopy na dopamin, a
proto je větší množství levodopy dostupné pro mozek. Pokud je dekarboxylace levodopy potlačena
současným podáním inhibitoru DDC, může být použita nižší dávka levodopy a sníží se výskyt
nežádoucích účinků jako je nauzea.

Pokud je dekarboxyláza inhibována inhibitorem DDC, katechol-O-methyltransferáza (COMT) se stává
hlavní periferní metabolickou cestou. Entakapon je reverzibilní, specifický a zejména periferně účinný
inhibitor COMT určený k souběžnému podávání s levodopou. Entakapon zpomaluje clearance
levodopy z krevního oběhu, což vede ke zvýšení AUC ve farmakokinetickém profilu levodopy.
Klinická odpověď na každou dávku levodopy je pak následně zvýšena a prodloužena.
Intestinální infuze individuálně upravených dávek přípravku Lecigimon udržuje plazmatické
koncentrace levodopy na stabilních hladinách v rámci individuálních terapeutických rozmezí.