Absorpce: Gestoden se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Po perorální aplikaci dochází k minimální metabolické přeměně při prvním průchodu játry a látka má téměř úplnou biologickou dostupnost (99%). Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální koncentrace v séru do 1 hodiny.
Distribuce: V séru se gestoden primárně váže (50-70%) na proteiny (SHBG) a v menší míře na albumin. Pouze minimální podíl gestodenu (1-2%) je v plazmě přítomen ve formě volné látky. Ta má obzvláště vysokou afinitu ke specifické vazbě na SHBG. Po opakovaném podání je možno v plasmě pozorovat akumulaci gestodenu. Ustáleného stavu látky se dosahuje ve druhé polovině léčebného cyklu.
Metabolismus: Gestoden je úplně metabolizován redukcí 3-keto skupiny a -4 dvojné vazby a postupnou hydroxylací. Přítomnost gestodenu neměla žádný signifikantní účinek na kinetiku ethinylestradiolu při současném podání gestodenu s ethinylestradiolem.
Eliminace: Sérové hladiny gestodenu se snižují ve dvou fázích. Po opakovaném perorálním podání přípravku HARMONET se zvyšuje celkový poločas gestodenu na 20-28 hodin. Metabolity gestodenu jsou vyloučeny z velké míry močí a dále stolicí.
Ethinylestradiol
Absorpce: Ethinylestradiol se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. V důsledku výrazného first- pass metabolismu jeho průměrná biologická dostupnost je asi 40−60 % a značně závisí na interindividuální variabilitě. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální sérové koncentrace do 1-hodin.
Distribuce: Ethinylestradiol se silně váže na sérový albumin (98 %), a indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG. Po opakované perorální dávce se zvyšuje plasmatická koncentrace ethinylestradiolu asi o 25-50%, ustáleného stavu se dosahuje v průběhu druhé poloviny léčebného cyklu.
Metabolismus: Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci a prochází enterohepatickým oběhem. Je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací enzymy cytochromu P450 za vzniku celé řady hydroxyl- a methylderivátů, které jsou přítomny jako volné metabolity a jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou.
Eliminace: Celkový poločas eliminace ethinylestradiolu v ustáleném stavu je přibližně 16 - 18 hodin. Dispoziční křivka ukazuje snižování sérových hladin ve dvou fázích. Metabolity jsou vyloučeny z velké míry stolicí a dále močí.